Nexium®

• שֵׁם נִרדָף

שֵׁם נִרדָף

מעכב משאבת פרוטון, מעכב משאבת פרוטון, "הגנת קיבה"

מבוא

בסך הכל מיוצרים 2-3 ליטר מיץ קיבה מדי יום על ידי תאים שונים בקיבה. הוא מכיל חומרים אגרסיביים כמו חומצה הידרוכלורית ואנזימי עיכול, אך גם חומרים מגנים המונעים את הקיבה לעכל את עצמו. ערך ה- pH, המציין עד כמה נוזל חומצי הוא 1-2 בקיבה, כלומר בטווח החומצי מאוד. נוזל חומצי זה חשוב מכיוון שאנזימי עיכול מסוימים עובדים רק באזורים אלה. מצד שני, פתוגנים מסוימים נהרגים רק בגלל ה- pH החומצי בקיבה.

קרא עוד בנושא: ערך חומציות

ישנם גורמים מסוימים המגדילים את ייצור החומרים החומציים בקיבה. אלה כוללים גורמים לא נעימים כמו לחץ, פחד ו כְּאֵב כמו גם צריכת מזון. אם אתה "מפה מים" למראה המזון, נוצרת יותר חומצת קיבה בו זמנית, כך שתוכל להתחיל בעיכול, בעיקר של חלבונים.

ישנן כמה סיבות מדוע ייצור חומצות יתר בבטן מזיק. לדוגמה, גם תרופות כמו ASA, איבופרופן ודיקלופנק יכולות כּוֹהֶל ו נִיקוֹטִיןלתקוף את שכבת ההגנה של הקיבה ולגרום לדלקת.

סביבה חומצית מאוד היא גם מקום מושלם עבור חיידק הליקובקטר פילורי להתרבות ולשכון. כ 80% - כְּרוֹנִי מייחסים דלקת ברירית הקיבה לזיהום בחיידק זה.

כיב הקיבה הוא מחלה נוספת שתמיד ניתן לייחס אותה לאיזון לא מאוזן בין מיץ קיבה חומצי ונוזלים המגנים על הקיבה.

צרבת (ריפלוקס הושט) גורמת לחומצה בקיבה לעלות לוושט. זה מוביל לדלקת שם.

ניתן להפחית את ייצור החומצות בקיבה על ידי תרופות שונות, אחת מהן נקסיום® הוא. Nexium® שייכת לקבוצת מעכבי משאבת הפרוטון ולכן היא אחת התרופות היעילות ביותר שיכולות לעכב את ייצור החומצה בקיבה.

הַגדָרָה

Nexium® הוא א תרופת מרשם מחברת AstraZeneca מקבוצת מעכבי משאבת הפרוטונים, אשר נגד ייצור חומצות חזק מדי בבטן מוחל.

שם מסחרי

Nexium®

שם כימי

אזומפרזול

צורות מינון

• Nexium® Mups 20 מג (מערכת גלולות מרובות יחידות)

• Nexium® Mups 40 מג (מערכת גלולות מרובות יחידות)

• אבקת Nexium® 40 מג 'תמיסת עירוי

מנגנון פעולה

עם החומר הפעיל esomeprazole, Nexium® הוא אחד המרכיבים מעכבי משאבת פרוטון. החומר הפעיל נספג ככינוי שנקרא פרו-תרופה, שמשמעותו היא נספג רק במעי הדק מופץ בדם ואז עובד בתאי הקיבה. לכן Nexium® חייב בקפסולה חסינה חומצה נלקח שכן חומצת הקיבה תפרק את החומר הפעיל. החומר הפעיל הופך לפעיל בתאי הקיבה ופועל על משאבת פרוטון (רפואית: פרוטון אשלגן ATPase) במה שמכונה תאי parietal של הקיבה. משאבת הפרוטון מזרימה פרוטונים לקיבה, שם הם גורמים לכמות חומצה הידרוכלורית (HCL) לעלות באמצעות תגובה כימית. משאבה זו אחראית על ייצור חומצת הקיבה. Nexium® מתחיל במשאבה זו ומעכב אותה באופן בלתי הפיך. זה אומר שה- Nexium® מפחית משמעותית את כמות החומצה בקיבה יכול להיות.מכיוון שכשליש ממשאבות הפרוטונים נוצרות בכל יום, אין כל עכבה מוחלטת של ייצור החומצות. על מנת לשמור על השפעת NNexium®, יש ליטול טבליה נוספת לאחר 24 שעות.

תחומי היישום של Nexium®

Nexium® משמש לטיפול בוושט רפלוקס, מחלת ריפלוקס במערכת העיכול (GERD), זיהום הליקובקטר פילורי וכיב בקיבה או בתריסריון.

תופעות לוואי

כמו כל מעכבי משאבת הפרוטונים, Nexium® הוא בדרך כלל נסבל היטב. תופעות לוואי הן נדירות וקלות, כאשר הפרעות במערכת העיכול מופיעות אצל 1-2% מהמטופלים. זה יכול להוביל לתסמינים כמו כאבי בטן, בחילה, הקאות, שלשול, עצירות ומערכת גזים. במקרים מסוימים נטילת Nexium® יכולה גם להוביל לעייפות, הפרעות שינה, סחרחורת, דיכאון וכאבי פרקים.
מתן תוך ורידי של תמיסת עירוי של Nexium® יכול גם להביא לפגיעה בראייה ובשמיעה.

אם מתרחשות תופעות לוואי, יש לפנות מייד לרופא שיכול להחליט על צעדים נוספים.

אינטראקציות

השימוש ב- Nexium® יכול להוביל לאינטראקציה עם תרופות אחרות. מכיוון Nexium® מוביל לתכולת חומצה נמוכה יותר בקיבה, ספיגתן של תרופות מסוימות מושפעת. זה המצב למשל קטוקונזול ו Itraconazole, שתי התרופות לזיהום פטרייתי. בנוסף, יש להתייעץ עם רופא אם נלקחים את התרופות atazanavir ו- nelfinavir (להידבקות ב- HIV).

מכיוון שנקסיום® מפרק על ידי אנזים המפרק גם תרופות אחרות, יכולות להיות שם גם אינטראקציות. זה מוביל לריכוזים גבוהים יותר של נוגדי הדיכאון ציטלופרם, imipramine ו- קלומיפרמין והדיאזפאם הרגעה.

לעומת זאת, דרך אותה השפעה, קלריתרומיצין (אנטיביוטיקה) מעלים את רמות ה- Nexium® בגוף מכיוון שהוא מעכב את פירוקו.

יש ליידע גם רופא אם משתמשים בתרופה הדלילה מדמם ורפרין מוחל.

אינטראקציות נוספות בעת נטילת Nexium® יכולות להתרחש כאשר לוקחים בו זמנית קסאפריד, דיגוקסין, ריפמפיצין, ויבלת סנט ג'ון.

התוויות נגד

אין ליטול Nexium® אם ידוע רגישות יתר לחומר הפעיל esomeprazole. בנוסף, כאמור, תרופות לתרופות האיידס אטאזנוויר ונלפינביר מדברות נגד נטילת Nexium®.

אין מחקרים על השימוש ב- Nexium® בילדים, לכן Nexium® לא אצל ילדים להיות מיושם. נשים בהריון צריכות להשתמש ב- Nexium® רק תחת פיקוח של רופא לא במהלך ההנקה לקלוט.

ייחודיות

חשוב להבטיח ש- Nexium® לא מתפורר, טחון או מרוסק בדרך אחרת תפוס. זה יהרוס את הקפסולה העמידה לחומצה ותשמיד את התרופה בקיבה מבלי שהיא תוכל לפתח את השפעתה.

מחיר

בהשוואה למעכבי משאבת פרוטון אחרים, ל- Nexium® השפעה דומה יָקָר. כך עולה חבילת Nexium® Mups 20 מג (15 חתיכות) 29,55€ והחבילה של Nexium® Mups 40mg (15 חתיכות) 36,38€ (נכון ליוני 2014). העתקים (רפואיים: גנריים) של התרופה עם החומר הפעיל אומפרזול עולים לפעמים פחות משמעותית, עם אותה השפעה. התרופה Esomep, גם היא מ- AstraZeneca, מכילה את אותו המרכיב הפעיל והיא שונה זהה למקור, אך זול יותר בכ- 20% מ- Nexium®.

הִיסטוֹרִיָה

לפני Nexium®, גם מ- AstraZeneca, היו בשוק התרופות Antra® ו- Prilosec®, שהכילו את החומר הפעיל אומפרזול. לאחר הפטנט על החומר הפעיל אומפרזול פג בשנת 1999, התרופה Nexium® עם החומר הפעיל הוצגה בשנת 2000 אזומפרזול הושק על ידי AstraZeneca. ההבדל היחיד לקודמו היה פירוק התרופה, שהייתה עכשיו מעט איטית יותר, מה שאומר שהחומר הפעיל נשאר בדם זמן רב יותר.

בשנת 1998 פיתחה חברת התרופות AstraZeneca צורת מינון חדשה לקבוצת מעכבי משאבת הפרוטונים עם החומר הפעיל אומפרזול: מה שמכונה MUPS (Multiple Unit Pellet System), שלפי דברי AstraZeneca נספגים טוב יותר. Nexium® הביאה ליצרן AstraZeneca מחזור של 5 מיליארד דולר בשנת 2009 בלבד.

נוֹכְחִי

Nexium® ניתן להשיג ללא מרשם בארה"ב מאז מרץ 2014.

ביקורת

הצגתו של Nexium® התפרשה בחלקה כהגנה מפני גנריות לתרופות אנטרה ופרילוסק. Nexium® הוצג באותה תקופה שאנטרה ופרילוסק איבדו את הפטנט שלה, והיה זהה למעשה. רק החומר הפעיל הוחלף מעט. חברת AstraZeneca הצהירה כי מחקרים קליניים הראו כי זה יעיל, אולם ישנם מומחים אשר אינם מסכימים מאוד עם הצהרה זו.