אומפרזול

מילים נרדפות במובן הרחב יותר

מעכבי משאבת פרוטון, PPIs, רכיבים פעילים עם סיום -פרזול (למשל פנטופרזול), מעכבי משאבת אנטרה®

מבוא

בדרך כלל יש איזון בבטן בין ייצור חומצת קיבה אגרסיבית למנגנוני ההגנה של היווצרות ריר ומימן קרבונט. התאים הפריאטאליים או הפריאטאליים אחראיים לייצור חומצת קיבה, התאים המשניים לייצור ריר ומימן קרבונט. הייצור מוסדר על ידי מספר מנגנונים שונים.

ערך החומציות של החומצה הוא בדרך כלל בין 1 ל 2 ונוצר כאשר אנזים של תאים parietal או parietal, H + / K + -ATPase או משאבת פרוטון, מחליף אטומי מימן טעונים חיובית (פרוטונים) עבור אשלגן היונים תוך צריכת אנרגיה. שואב את הבטן.

ניתן להשפיע על מחלות הקשורות לחומצה בקיבה בשלושה דרכים. אפשרות אחת היא להשתמש בנוגדי חומצה כדי לחיץ חומצת קיבה. אפשרות שנייה היא שחזור ההגנה על הקרום הרירי. הדרך השלישית נועדה להפחית את ייצור חומצות הקיבה. אלו כוללים מה שמכונה מעכבי משאבת פרוטון (PPI) כמו החומר הפעיל אומפרזול.

במהלך הטיפול באמצעות אומפרזול, יש לעשות תמיד ניסיונות לזהות ולמגר את הגורמים המפעילים לייצור יתר של חומצת קיבה. לחץ ואורח חיים קדחתני משפיעים לטובה על ייצור חומצות כלוריות. אוכלים יוקרתיים מסוימים כמו קפה, אחוז אלכוהול גבוה ומזונות מתובלים גם הם מעוררים את הייצור.

אין לשכוח כי נבט מאוד ספציפי הנקרא הליקובקטר פילורי יכול ליישב את רירית הקיבה והוא הגורם השכיח ביותר לכיבי קיבה ומעי ודלקת ברירית הקיבה. מעכבי משאבת פרוטון כמו אומפרזול החליפו חומרים טיפוליים אחרים כמו נוגדי חומצה (המנטרלים חומצת קיבה). הם הבחירה הראשונה עוד לפני חוסמי H2.

איך אומפרזול עובד

מעכבי משאבת פרוטון כמו אומפרזול פועלים על ידי כריכה לאנזים האחראי לייצור חומצות הקיבה ובכך לעיכוב בלתי הפיך (בלתי הפיך). כמו מה שמכונה פרוגתרופות, מעכבי משאבת פרוטון (אומפרזול) פועלים רק בערך pH חומצי וכאשר התאים ה parietal פעילים. רק האנזימים שנמצאים על קרום תאי הקיבה חסומים. החומר הפעיל (אומפרזול) מועבר דרך מחזור הדם לתאי הפריאטאלי, שם הוא מצטבר ומפעיל את משאבות הפרוטון.

פרמקוקינטיקה של אומפרזול

לאומפרזול אתר הפעולה שלו על משאבות הפרוטון, הנמצאות על קרום התא ה parietal ומצביעות לעבר לומן הקיבה. אולם כדי להגיע לתא הפריאטאלי, אסור להפעיל את החומר אומפרזול בבטן. לכן התרופה ניתנת כמוסה חסינת חומצה. זה מבטיח כי החומר הפעיל מוגן מפני חומצת קיבה על ידי הקפסולה. רק במעי הדק נשברת הקפסולה על ידי סביבת המעי האלקלית והחומר הפעיל נספג לזרם הדם דרך תאי המעי. אומפרזול מגיע לתא ה parietal דרך הדם, שם הוא מופעל.

יש לציין כי התרופה מתפרקת במהירות יחסית בכבד. זמן מחצית החיים של אומפרזול הוא כשעה בלבד. עם זאת, מכיוון שהחומר הפעיל המופעל נקשר באופן בלתי הפיך למשאבת הפרוטון, משך הפעולה ארוך בהרבה ונטילת כמוסה אחת ביום בדרך כלל מספיקה. מידת עכבות ייצור חומצה הידרוכלורית תלויה במינון ובמספר ופעילותן של משאבות הפרוטון בקרום התא של התאים הפריאטאליים (אומפרזול).

מינון אומפרזול

אומפרזול נלקח דרך הפה כמוסה עמידה בחומצה (למשל Omep®). המינון הרגיל הוא 20 מג ליום. במקרים מסוימים (למשל, תסמונת זולינגר-אליסון), עם זאת, יתכן שיהיה צורך במינונים גבוהים משמעותית. לאומפרזול מגוון טיפולי רחב.

שימושים באומפרזול

אומפרזול משמש למחלות הבאות:

  • דלקת בטנה בקיבה (דלקת קיבה חריפה)
  • כיבי קיבה ומעי (כיב קיבה, כיב בתריסריון)
  • תסמונת זולינגר-אליסיון
  • דלקת הוושט ריפלוקס (עם וללא תסמונת בארט)
  • סילוק הליקובקטר פילורי
  • טיפול מונע במקרה של לחץ או שימוש בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות (NSAIDs)

מעכבי משאבת פרוטון כמו אומפרזול משמשים לדלקת ברירית הקיבה הקשורה לייצור חומצה הידרוכלורית (דלקת קיבה יתר), לכיבי קיבה או מעי דק (כיב קיבה, כיב בתריסריון), ייצור יתר של ההורמון גסטרין (תסמונת זולינגר-אליסון) ולצורות קשות של הוושט. אשר מבוססים על חומצת הקיבה הזורמת חזרה לוושט (ריפלוקס הוושט).

ניתן להשתמש באומפרפרזול גם למניעה של כריתת בטן או כיב מעיים הקשורים למתח (מניעת כיב לחץ) או להגנה על רירית הקיבה במהלך טיפול ב- NSAID (אנטיפולגיסיטקה לא סטרואידית). מדובר בתרופות המקלות על כאבים, מפחיתות חום ומפחיתות דלקת.

במקרה של קולוניזציה חיידקית של רירית הקיבה עם הנבט הליקובקטר פילורי, משתמשים במעכבי משאבת פרוטון כמו אומפרזול בשילוב עם אנטיביוטיקה מסוימת. מתן אומפרזול בלבד מבלי להילחם בחיידקים בדרך כלל אינו מוביל להצלחה מתמשכת. במה שמכונה טיפול משולש, מעכב משאבת פרוטון, למשל. אומפרזול, בשילוב עם שתי אנטיביוטיקה שונות.

האנטיביוטיקה היא קלריתרומיצין עם אמוקסיצילין או (טיפול משולש צרפתי) או מטרונידאזול (טיפול משולש איטלקי). מיגור זה מצליח ביותר מ- 90% מהמקרים. נבט הליקובקטר פילורי הוא מוט שלילי גרם. עד 50% מאוכלוסיית העולם נגועים. הזיהום מתרחש בדרך כלל בילדות. זיהום חוזר בבגרות הוא נדיר (פחות מ- 1%).

תופעות לוואי של אומפרזול

אומפרוזול בדרך כלל נסבל היטב. גם כאשר ניתנים מינונים גבוהים ואחרי תקופות ארוכות של טיפול, תופעות לוואי כמעט ולא מופיעות. 1-2% מהמטופלים מתלוננים על תלונות במערכת העיכול. ככלל, זה נובע משינוי קולוניזציה חיידקית בדרכי העיכול, מכיוון שחומצת קיבה בדרך כלל מבטיחה שרוב החיידקים נהרגים (למשל לקטובצילים, סטרפטוקוקים).כאב ראש או סחרחורת נפוצים אפילו פחות. חלק מהמטופלים מתלוננים גם על עייפות או גירוד. במקרה של טיפול בעירוי במינון גבוה, כפי שניתן לציין במקרה של דימום קיבה חריף, במקרים נדירים זה מוביל להפרעות בראייה, שכן ניתן למצוא משאבות פרוטון גם בעין.

יש לציין גם כי אנזימים מסוימים, האחראים על עיכול חלבונים בקיבה, יכולים לעבוד רק בצורה אופטימלית אם ערך ה- pH נכון ויש מספיק חומצה הידרוכלורית. זה יכול להוביל גם להפרעות עיכול, במיוחד כאשר מעכלים חלבונים. עם זאת, מכיוון שהעיכול בדרך כלל מקומי במעי הדק וחלק הקיבה הוא די קטן, הפרעות עיכול המשפיעות על עיכול חלבון בקיבה לא נצפות לעתים קרובות כאשר משתמשים באומפרזול בלבד.

תופעות לוואי לאחר הפסקת הטיפול

לאחר הפסקת האומפרזול אין תופעות לוואי ישירות שיש לחשוש מהן ולכן התרופה אינה חייבת להתחדד. עם זאת, אם השפעת אומפרזול נפסקת, עדיין יכולות להיות לכך השלכות. תסמינים שהקלו בעבר, כמו כאבי בטן עילית או חידוש חומצה, עשויים להופיע שוב ביתר שאת לאחר עצירתם. ניתן לנטרל זאת על ידי הימנעות מממריצים המגרים את הקיבה, כגון קפה, אלכוהול ושוקולד, ועל ידי אי עישון.

חוסמי חומצה כמו אומפרזול נלקחים לעתים קרובות גם למניעה כדי להפחית את תופעות הלוואי של תרופות אחרות. לדוגמא, הפסקת אומפרזול בזמן נטילת תרופות עם משככי כאבים כמו איבופרופן או דיקלופנק מגדילה את הסיכון לתופעות לוואי כמו כיב בקיבה.

תופעות לוואי של תרופות לטווח ארוך

מה שמכונה תרופות להגנת קיבה לרוב נקבעים במשך חודשים או שנים ונלקחים על ידי המטופל. גם אם הדבר מצוין במקרים רבים, הסיכון לתופעות לוואי חמורות לעיתים עולה עם טיפול תרופתי לאורך זמן.

ראשית, נטילת אומפרזול מעכבת את ספיגת הסידן במעי, כך שככל שנלקחת התרופה ארוכה יותר, כך גדל הסיכון לשברים. זה נכון במיוחד עבור חולים מבוגרים שכבר סובלים מאובדן עצם (אוסטאופורוזיס). הסיכון לדלקת ריאות חיידקית עולה גם אם משתמשים בתרופה לאורך זמן רב. תוצאה אפשרית נוספת של שימוש לאורך זמן היא דלקת בכליות. תופעות הלוואי שהוזכרו בתרופות ארוכות טווח עם אומפרזול תלויות מאוד במינון. בנוסף, תמיד יש לשקול את היתרונות והחסרונות של טיפול תרופתי לאורך זמן.

אינטראקציות של אומפרזול עם תרופות אחרות

אומפרזול עלול לפרק תרופות אחרות כמו דיאזפאם (סם פסיכוטרופיn), פניטואין (המשמש לטיפול בדופק או התקפים לא סדירים) או קומדין (חומר נוגד קרישה) תאט את זה.

התוויות נגד אומפרזול

אסור לתת אומפרזול בתפקוד לקוי של הכבד.
התווית נגד נוספת היא מתן סימולטני של קלופידוגרל. זהו מעכב של צבירת טסיות הדם במהלך קרישה (צבירה). אומפרזול מעכב את האנזים (ציטוכרום CYP2C19) שמפעיל את הקלופידוגרל. המשמעות היא שלא ניתן להשיג רמה יעילה מספיק של קלופידוגרל או שיש צורך במינונים גבוהים יותר.

מה אתה יכול לעשות אם ההשפעות מתבלות?

אם אתה מרגיש שההשפעות של אומפרזול מתבלות או סימפטומים כמו גיהוק או כאבי בטן עליונה הופכים בולטים יותר, עליך לפנות לרופא המשפחה שלך או לרופא שרשם את התרופה.

יתכן שיהיה צורך להגדיל את המינון או לעבור לתרופה אחרת. עם זאת, במקרים מסוימים יש לבצע קודם בדיקה מפורטת יותר, למשל על ידי נטילת דגימת דם. בשום פנים ואופן אין לשנות את התרופה של אומפרזול או להפסיק את הטיפול בתרופות אם ההשפעה נעלמת.

האם ניתן ליטול אומפרזול במהלך ההיריון?

אומפרזול הוא בדרך כלל אחת התרופות המותרים במהלך ההיריון. עם זאת, יש ליידע את הרופא שרשם את התרופה על נוכחות ההיריון. לאחר מכן הוא ישקול אם לרשום אומפרזול או לא.

לעתים קרובות ניתן להקל על התסמינים גם באמצעות אמצעים אחרים, כמו שינה עם פלג גוף עליון מוגבה או הימנעות מקפה וממזונות מקדמים חומצות אחרות. באופן עקרוני, אין ליטול תרופות ללא מרשם או המלצה של רופא, במיוחד במהלך ההיריון.

אתה עשוי להתעניין גם בנושא זה: צרבת במהלך ההיריון

מעכבי משאבת פרוטון נוספים

בנוסף לאומפרזול, קיימים כיום ארבעה מעכבי משאבת פרוטון אחרים שכמעט ואינם נבדלים באופן פעולתם ותופעות הלוואי. אלו כוללים:

  • פנטופרזול (Pantozol®)
  • לנסופרזול (Agopton®)
  • Rabeprazole (Pariet®)
  • Esomeprazole (Nexium®)

קרא גם: השפעת מעכבי משאבת פרוטון