אַספִּירִין

מילים נרדפות במובן הרחב יותר

ASA, חומצה אצטילסליצילית, (מעכבי COX, NSAIDs, תרופות אנטי דלקתיות לא סטרואידליות, משככי כאבים שאינם סטרואידים, משככי כאבים שאינם אופיואידים, NSAID's אנגלית = תרופות אנטי דלקתיות לא סטרואידיות).

הסבר / הגדרה

שמו של החומר הפעיל הסינטטי הכלול בדרך כלל ב- Aspirin®, "חומצה אצטילסליצילית", מקורו של החומר האב "חומצה סליצילית" מעל העלים ופרחי הצמחים - המקור העיקרי הוא המדע המוכר כ"סליקס ". . ההשפעה המשכך כאבים וההתכפויות (תרופתית: נוגדת ההירעה) של הערבה ידועה עוד מימי קדם. ב. תאוטונים וקלטים השתמשו בו על ידי לעיסת קליפת העץ, אולם מנגנון הפעולה לא הובהר עד 1970, כשבעים שנה לאחר שהסינתזה הראשונה הצליחה (1896, על ידי פליקס הופמן).

עם 13,000 טון בשנה, Aspirin® הוא משכך הכאבים הנפוץ ביותר בעולם.

כללי

אספירין® שייך לקבוצת משככי הכאבים, כלומר התרופות המדכאות או מקלות על תחושת כאב (מאלגוס היווני, der כְּאֵב).
ליתר דיוק, הם מה שמכונה משככי כאבים שאינם סטרואידים, מכיוון שאספירין® ותרופות נלוות אינן דומות לכימיה כאלו ששייכות לסטרואידים. קורטיזון בנויים (יש לזה גם השפעה משכך כאבים ואנטי דלקתיים).
עם כ -70 מיליון מרשמים בשנה ומכירות של כמעט שני מיליארד אירו, משככי כאבים תופסים את המיקום הבכיר בקרב תרופות בגרמניה.
לכן הם משמשים אפילו לעתים קרובות יותר מאשר תרופות לטיפול בלחץ דם גבוה (רפואי: יתר לחץ דם עורקי) וחומרים רפואיים לטיפול במחלות נפש ומחלות (תרופות פסיכוטרופיות). המונח "תרופות אנטי דלקתיות", שמשמש גם לעתים קרובות, מתייחס להשפעה של Aspirin®, שלא רק מעכב כאבים אלא גם מעכב דלקת (מה- phlogizein היוונית = להדליק או phlogistos = דליק / דליק).

יישום / אינדיקציה

אַספִּירִין® נקבע לטיפול במצבי כאב שונים, כגון: ב. שן - ו כאב ראש. זה יהיה גם בשעה מִיגרֶנָה בשימוש.
יתר על כן, משתמשים בהשפעת הורדת החום של Aspirin®; לעומת זאת אצל ילדים פרצטמול (שם סחר: למשל, בן-או-רון) ואיבופרופן (שם מסחרי למשל: אקסטרן) שיש להעדיף, מכיוון שאלו קיימים גם כתוספים.פרצטמול) או כמיץ ואספירין® לילדים לֹא ניתן להשתמש (ראה להלן).
בצורה של תכשיר משולב קומפלקס Aspirin® משמש לעתים קרובות להצטננות.

יישום נוסף של Aspirin® הוא טיפול בכאבי גידולים. רק כאשר ההשפעה המשכך כאבים של "משכך כאבים לא-אופיואיד" זה כבר לא מספיקה, יהיו אופיאטים יעילים חלשים (למשלקודאין או טרמדול), ואז על אופיאטים יעילים ביותר (מוֹרפִין, לבומתדון).
במינונים נמוכים מהנדרש להשפעה משכך כאבים, Aspirin® משמש למניעת הפרעות בתרופה קרישת דם, איך פַּקֶקֶת ו תַסחִיף.
קרישי דם אלה יכולים להיווצר כלי דם בריאות (תסחיף ריאתי) מוֹחַ (שבץ) סתום.
נגד מחלות ראומטיות כמו דלקת מפרקים שגרונית או דלקת מפרקים ניוונית, אספירין® משמש לעיתים רחוקות בלבד, מכיוון שההשפעה האנטי דלקתית מתרחשת רק כאשר לוקחים מינונים גבוהים, אך גם ההשפעות הלא רצויות של אספירין® בולטות מאוד.
לפיכך, לטיפול בסיסי במחלות ראומטיות ניתנת עדיפות לשוקיות (ראה להלן, למשל. סלבקרקס), דיקלופנק (שם סחר למשל: וולטארן) או איבופרופן (שם מסחר למשל: Aktren) משמש.
(לטיפול ארוך טווח משתמשים בגלוקוקורטיקואידים כמו קורטיזון, מטוטרקסט, המשמש גם בטיפול בסרטן, וציטוסטטיקה אחרת.)

אזורי יישום

תחומי יישום אופייניים ל- Aspirin® הם:

• כְּאֵב
• כאב ראש
• מִיגרֶנָה
• חום
• שַׁפַעַת

Aspirin® כדליל דם

ל- Aspirin® יש גם השפעה מדללת דם. הסיבה לכך היא עיכוב של טסיות הדם או התרומבוציטים. אלה בדרך כלל נדבקים זה לזה בתחילת קרישת הדם וכך נוצרים קריש דם ראשוני. אולם לשם כך עליהם להפעיל אותם על ידי מספר חומרי איתות. זה כולל גם את מה שנקרא thromboxane A2. אספירין מעכב את האנזים הנדרש ליצירת תרומבוקסן A2, ה- COX 1. המעצרה בלתי הפיכה. טסיות הדם אינן מסוגלות ליצור COX 1 חדש, כך שהעיכוב נמשך לפרק זמן ארוך יותר. איבופרופן או דיקלופנאק מעכבים באופן הפיך את אנזימי ה- COX ולכן אינם משמשים לטיפול נוגד קרישה לטווח הארוך.

אתה עשוי להתעניין גם בנושא זה: מדלל דם

Aspirin® למיגרנות

ניתן להשתמש ב- Aspirin® גם לטיפול במיגרנות. הוכח שהוא יעיל במיוחד נגד כאבי ראש הנגרמים על ידי מיגרנות. חשוב ליטול את אספירין® בשלב מוקדם במקרה של התקף מיגרנה. במהלך מיגרנות יכולות להופיע הפרעות במערכת העיכול העלולות לפגוע בספיגת החומר הפעיל. לכן יש ליטול אספירין® עם מים מספיקים, במיוחד אם יש לך מיגרנה. זה ככל הנראה יקל על מעבר הבטן. Aspirin® יעיל במיוחד לטיפול בהתקפי מיגרנה קלים עד בינוניים.

קרא גם: טיפול במיגרנות

Aspirin® לכאבי ראש

כאשר מטפלים בכאבי ראש משתמשים בעיקר באפקט הכאבים של אספירין®. הדבר החשוב ביותר כאן הוא המינון הנכון. בעוד שמינונים נמוכים מדי (למשל 100 מ"ג) אינם מספקים הקלה מספקת בכאב, מינונים גבוהים מדי עלולים להוביל לתופעות לא רצויות יותר. Aspirin® משמש להקלה בכאבי ראש במשך שנים ולכן נבדק היטב. תופעות לוואי מופיעות בעיקר בצריכה קבועה של מינונים גבוהים. לכן הטיפול בטיפול בכאבי ראש חריפים הוא נמוך יחסית בתופעות לוואי. יוצאים מן הכלל לכך הם למשל תגובות רגישות-יתר.

Aspirin® נגד הנגאוברים

תיאורטית, מנה מספקת של Aspirin® פועלת גם נגד כאב הראש המופיע בדרך כלל בהנגאובר. זה הוכח אפילו במחקרים. עם זאת יש לציין כי גם אלכוהול וגם Aspirin® יכולים לפגוע ברירית הקיבה אם לוקחים אותם לעתים קרובות. באופן כללי אסור ליטול את אספירין® באופן מונע כתרופת הנגאובר, כלומר לפני מסיבה. אין מעט התנגדות לצריכה יחידה במקרה של הנגאובר רע מאוד, אך לצריכה רגילה יכולות להיות השפעות לא רצויות.

קרא גם את הנושא שלנו: הנגאובר אחרי אלכוהול - מה לעשות?

צורת פעולה

ההשפעה המשככת כאב של Aspirin® מבוססת על עיכוב היווצרות של חומרים מסנג'ר (מה שמכונה מתווכים), האחראים להעברת גירוי הכאב ממקום הפגיעה במוח.
הכאב עצמו מתעורר כתגובה לפגיעה ברקמות, אך בסופו של דבר מדובר בתחושה הנוצרת על ידי המוח (ליתר דיוק: על ידי מערכת העצבים המרכזית, הכוללת את חוט השדרה והמוח).
לפיכך, כאב הוא תגובה אנדוגנית, שתפקידה הוא "אות אזהרה" לגוף.
הכאב זקוק לטיפול אם הוא עובר את הרמה הרגילה, נמשך זמן רב מדי (כאב כרוני, כאבי פנטום) או שהוא מאוד מסקרן.
מבחינה רפואית, כאב הוא תוצאה של תהליך דלקתי, כלומר התגובה הטבעית של הגוף לחדירת פתוגנים, חומרים זרים או להרס רקמות.

חומרי המסנג'ר המכונים פרוסטגלנדינים, אשר היצירה שלהם מעוכבת על ידי אספירין®, גורמים לתסמינים הלא נעימים האופייניים לדלקת בגוף:

רקמות פגומות הופכות לאדומות כתוצאה מעלייה בזרימת הדם (היפרמיה) והרחבת כלי הדם (vasodilation). הרקמה מתנפחת מכיוון שמצד אחד נוזל התא בורח בגלל הנזק בתא, מצד שני בגלל החדירות המוגברת של הכלים, מה שאמור לאפשר לתאי החיסון המסתובבים בדם לנדוד לרקמה. ארבעת המאפיינים הקלאסיים של דלקת, הידועים כבר בעת העתיקה, כוללים גם את

התחממות יתר של הרקמה סביב הפגיעה. אחרון חביב, חומרי המסנג'ר אחראים ליצירת רושם של כאב.
חומרי האיתות נוצרים בתאי חיסון, בעיקר בתאי דם לבנים (מה שנקרא לויקוציטים, מליוקוס יווני = לבן). תאי הדם הלבנים עצמם נמשכים ומופעלים על ידי גופים או פתוגנים זרים, ומשחררים חומרים שליחים על מנת להפעיל תאי חיסון נוספים ולגייס אותם למקום. תופעה זו מכונה כימוטקסיס.

Aspirin® מתערב בתהליך זה על ידי עיכוב האנזים החשוב ביותר הדרוש על ידי תאי החיסון ליצירת חומרי המסנג'ר, מה שמכונה cyclooxygenase (COX בקיצור). מנקודת מבט כימית, החומר הפעיל באסיליל חומצה אצטיל-סליצילית אצטילטציה את הציקלו-אוקסיגן, אשר לצמיתות, כלומר בלתי הפיך, לא מופעל.
חשוב שאנזים זה יתרחש בשתי צורות שונות בגוף: ה- COX 1 מופיע בכל תאי הגוף וממלא תפקידים חשובים (חיוניים) שם: הוא מקדם היווצרות של ריר וביקרבונט, המופיעים בקרום הרירי הרגיש של הקיבה החומצה ההידרוכלורית האגרסיבית הנדרשת להגנת העיכול.

ASA גם מעכב את האנזים פוספוליפאז A2, האחראי לשחרור חומצת השומן הערכידונית מפוספוליפידים ומהווה מבשר חשוב בסינתזה של פרוסטגלנדינים. קרא את המאמר שלנו בנושא זה: פוספוליפאז

זה גם מקטין ישירות את ייצור החומצה ההידרורית. ההשפעה המקדמת את זרימת הדם תורמת גם היא להגנה על קרום הריר הקיבה (רפואי: רירית), מכיוון שניתן להעביר את הרדיקלים הפוגעים בתאים דרך זרם הדם.

השפעה נוספת ורצויה של ה- COX 1 היא קידום זרימת הדם לכליות.
הפרוסטגלנדינים הנוצרים על ידי האנזים אחראים לכל ההשפעות החיוביות של COX 1 שהוזכרו לעיל. השימוש המונע נגד תסחיף בקרב חולי התקף לב מבוסס על התרחשות של COX 1 בטסיות דם (תרומבוציטים):
שם, בעזרת האנזים, נוצרים התומבוקסנים המקדמים קרישת דם. על ידי עיכוב COX 1, הקרישה בגוף מעוכבת.
אנזים קשור, cyclooxygenase 2, הנקרא Cox 2, מופיע רק בתאים דלקתיים ייעודיים ונכנס לפעולה רק כאשר הוא מופעל על ידי חומרי המסנג'ר הדלקתיים.
Aspirin® נקרא גם "מעכב COX לא סלקטיבי"מכיוון שהוא לא יכול להבדיל בין שתי הצורות של cyclooxygenase. משככי כאבים חדשים יותר פותחו במיוחד במטרה לעכב רק את ה- COX 2 על מנת לקבל את הפונקציה הרצויה של ה- COX 1.
תרופות חדשות אלה נקראות "שועלים". כמה דוגמאות למעכבי COX 2 סלקטיביים הם melecoxib, שהוא האב-הטיפוס, אך בפועל יש לא פחות תופעות לוואי מאשר משככי כאבים קונבנציונליים, כמו גם rofecoxib (הידוע יותר תחת השם המסחרי Vioxx .
כאמצעי זהירות, התכשיר נמשך מהשוק מכיוון שמחקר קליני הראה תופעות לוואי מוגברות במערכת הלב וכלי הדם.
מקובל כעת כי ניתן לצמצם סיכון זה על ידי מתן סימולטני של אספירין במינונים נמוכים או מעכב טסיות אחר.
התרופה הסלקטיבית הראשונה להזרקה COX-2 המשמשת לטיפול בכאב לאחר הניתוח היא parecoxib (שם מסחרי: Dynastat).

היווצרות פרוסטגלנדינים על ידי COX-2 יכולה להתרחש גם במערכת העצבים המרכזית. החומרים המסרניים של התאים (שאינם פעילים באופן קבוע, אך) נוצרים, למשל, על ידי רעלנים לתאים, רכיבים חיידקיים או חומרים זרים דומים מתאי מערכת חיסון מציבים מפל של תגובות שונות בתנועה, שנקודת הסיום שלהן היא היווצרות של חומרים מעוררי חום (אלה נקראים אנדוגניים, כלומר מגיעים מבפנים, "פיוגנים "ייעוד).
החומרים המייצרים חום הם הטריגר להיווצרות פרוסטגלנדין במוח (למעוניינים: היווצרות מתבצעת במבנה הנקרא organum vasculosum laminae terminalis, או OVLT, הסמוך להיפותלמוס (אזור במוח)).
הפרוסטגלנדינים גורמים לאי-ויסות במאזן הטמפרטורות בהיפותלמוס: הגוף מעלה את הטמפרטורה הנורמלית הרצויה (ערך המטרה), המתבטא כחום, כלומר מצב של עליית חום הגוף. שוב, על ידי עיכוב סינתזת הפרוסטגלנדין, ל- Aspirin® השפעה מורידה חום.

בנוסף לתופעות משכך כאבים, נוגדי-ירידה ואנטי-דלקתית, משמש ברפואה תכונה נוספת של אספירין:
על ידי עיכוב cyclooxygenase, גם ייצור של חומר מסנג'ר מעכב, אשר נדרש לקרישת דם על ידי קידום אגרגציה של טסיות הדם - טרומבוקסן, שהוא קשור למבנה כימי, כמו פרוסטגלנדינים (ראה לעיל) בקרב האיקוזנואידים.

קרא עוד בנושא בכתובת: פרוסטגלנדינים

חילוף חומרים

מה קורה ל- Aspirin® בגוף?
Aspirin® ניתנת דרך הפה, כלומר נלקח כטאבלט. ספיגת הדם (ספיגה) מתחילה ב בֶּטֶן, שמסביר את תחילת הפעולה המוקדמת בהשוואה למשככי כאבים אחרים:
הריכוז הגבוה ביותר בדם מגיע לאחר 25 דקות בלבד. הסיבה לכך נעוצה במבנה הכימי של אספירין® כחומצה, האחראית להצטברות בתאי הקרום הרירי של הקיבה.
בשל אופיו החומצי האישי, Aspirin® קיים בסביבה החומצית באותה מידה של רירית הקיבה במידה רבה יותר בצורתו הלא-טעונה (כלומר כימית: היא פחות מתנתקת), המסוגלת להתגבר על קרום התא ולהשתקע בתוך לצבור תאי רירית קיבה.
בזה לא חומצי, כמובן, אבל יותר ניטרלי ערך חומציות עם זאת, מתוך 7 תאים בתוך התאים, Aspirin® נמצא חזק יותר כחלקיקון טעון (כלומר כיון) שאינו יכול לחדור לקרום התא. עיקרון זה של לכידת חלקיקים טעונים בתאים ידוע גם בשם "מלכודת היונים" ומסביר לא רק את תחילת הפעולה המוקדמת, אלא גם את אלו החזקים במינונים גבוהים. השפעות לא רצויות של ה- Aspirin®.
לאחר ספיגתו מהקיבה והמעיים, מעבד ה- Aspirin למוצרי פירוקו על ידי אנזימים של חילוף החומרים התא.
חלק לא מתחשב של 30% כבר מטבוליזם לפני שה- Aspirin® יכול היה לפתח את השפעתו כמעכב COX, כך שרק החלק הנותר של 70% אחראי להשפעות הכאבים, הכאבים נגד הדלקת הרצויה.
יש לקחת בחשבון את ה"זמינות הביולוגית "הזו לא במאת האחוזים בעת מינון האספירין. במהלך חילוף החומרים, מעכב COX יעיל גם הוא חומצה סליצילית מְחוּנָך. זה לא מתפרק במהירות כמו Aspirin®, שכבר מחוסל למחצית אחרי 15 דקות, ובכך מבטיח שההשפעה של Aspirin® תימשך זמן רב יותר ממה שהיה צפוי לאחר התרחשותו בדם.
החומצה הסליצילית עצמה נשארת בדם למשך זמן רב, במיוחד כאשר ניתנו מינון גבוה של אספירין® (מחצית ממנה עדיין ניתנת לגילוי לאחר 30 שעות) עד שהיא נמצאת ישירות מעל כִּליָה מופרש בשתן, בחלקו גם דרך כָּבֵד מומר למוצרי קצה מבוטלים ביתר קלות.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי החשובות ביותר של אספירין® הן תלונות במערכת העיכול:
זה יכול להוביל לריפלוקס, צרבת ובחילה, במקרים חמורים יותר לשחיקות (פגיעה שטחית ברירית הקיבה) וכיבים (פגמים אפיתליים עמוקים יותר הנמשכים לשרירים ואף יכולים לפרוץ (קרע) כלפי חוץ.
תוצאה נוספת היא הארכת זמן הדימום, הנגרמת על ידי עיכוב סינתזת התרומבוקסן.
התופעה המוגברת של תלונות אסתמטיות לאחר נטילת Aspirin® הובילה לייעוד "אסטמה משכך כאבים". צורה זו של אסתמה מהווה כ -10% מכלל הסובלים מאסתמה, אך מתרחשת רק עם נטייה מקדימה (נטייה), כלומר אם יש רגישות מוגברת לחומרים המסרים המכונים לויקוטריאנים, הקשורים לפרוסטגלנדינים (ראה לעיל).
(הלויקוטריאנים הם חומרים מסנג'ר הנוצרים מאותו חומר התחלתי כמו הפרוסטגלנדינים - חומצה ארכידונית, המורכבת מעשרים אטומי פחמן. חומרי המסנג'ר הנוצרים מחומצה ארכידונית נקראים אפוא "אקוסנואידים", מהאיקוס היווני = עשרים).
חומר הורה זה של הפרוסטגלנדינים זמין יותר ויותר לעיכוב cyclooxygenase. לפיכך, כאשר נוטלים אספירין® נוצרים יותר לוקוטריאנים בו זמנית (יש מעבר לויקוטרין).
אסטמה, כמחלת נשימה המאופיינת בהיצרות הסמפונות, מבוססת בדיוק על השפעה זו של הלוקוטריאנים, מה שנקרא עוויתות, כלומר גרימת התכווצויות אלימות של שרירי הסימפונות.
אלה מבטאים את עצמם כסימפטום העיקרי של אסטמה, כלומר קוצר נשימה הדומה להתקף, בדרך כלל קשור להדק.
הטיפול בתופעת לוואי זו מורכב שוב במתן תרופות המעכבות את ההשפעה (במקרה זה לא היווצרותם) של הלוקוטריאנים על ידי חסימת נקודת ההתקפה של חומר המסנג'ר על תאי הגוף (הקולטן): כדוגמה, זה גם לפי שלו מנגנון פעולה המכונה "אנטגוניסט לויקוטרין" הנקרא montelukast (שם מסחרי: Singulair).
מידע נוסף בנושא זה ניתן למצוא גם ב: אסתמה של הסימפונות

תסמונת ריי היא אחת מתופעות הלוואי הנדירות יותר של אספירין®, הגורם להן עדיין לא ידוע.
זה מופיע רק בילדים עד גיל 15 המטופלים בזיהום ויראלי עם חום (למשל, אבעבועות רוח).
תסמונת ריי היא תמונה קלינית רצינית מאוד הקשורה לתסמינים כמו הקאות, חום ונמנום. תרדמת יכולה לגרום, עם תוצאה קטלנית אצל 25 עד 50% מהמטופלים.
מידע נוסף זמין בנושא זה: תסמונת ריי

כאב ראש מתופעות לוואי

בדרך כלל Aspirin® מקל על כאבי ראש. עם זאת, לפעמים כאב ראש יכול להופיע בזמן נטילת Aspirin®. זו כנראה תופעת לוואי. הסיבות המדויקות עדיין לא נבדקות יחסית. יש לציין כי השימוש לטווח הארוך בכמויות יתר של משככי כאבים יכול להוביל לכביכול של שימוש יתר בסמים, או MÜK בקיצור. זהו כאב ראש כרוני.

תופעות לוואי שלשול

שלשול יכול להופיע גם כתופעת לוואי של Aspirin®. תנועת המעי מושפעת בין היתר מה שנקרא פרוסטגלנדינים. אלה נוצרים גם על ידי אנזימי COX 1/2. Aspirin® מעכב היווצרות פרוסטגלנדין זו. זה גם פוגע בשליטה בתנועות המעיים, מה שעלול להוביל לשלשול. שלשול הוא אחת מתופעות הלוואי המזיקות יותר במערכת העיכול. יש להתייעץ עם רופא אם מעורב דם עם השלשול. מכיוון ש- Aspirin® פוגע בעיקר ברירית הקיבה, שימוש ארוך טווח יכול להוביל לדימום מסוכן. אם יש דימום בחלקו העליון של מערכת העיכול, הדם משתנה דרך מעבר מערכת העיכול. זה מגיע לכביכול שרפרפות הזפת. זהו צבע שחור של הצואה, שלעתים קרובות יכול להיות מלווה בשלשול. יש להיוועץ מייד ברופא.

תופעות לוואי בחילות

בנוסף לשלשולים שאינם דמים, בחילה היא אחת מתופעות הלוואי השכיחות ביותר של מערכת העיכול בעת נטילת אספירין®. כמו ברוב תופעות הלוואי של Aspirin®, בחילה מתרחשת לעתים קרובות עם שימוש ארוך טווח במינונים גבוהים. עם זאת, תופעות לוואי יכולות להופיע אפילו עם השימוש הראשון. מכיוון שכל אדם יכול להגיב בצורה שונה במקצת לתרופות שונות כמו Aspirin®, ישנם אנשים שמתלוננים במהירות על בחילה, בעוד שאחרים נוטלים Aspirin® במשך חודשים מבלי שהם נפגעים.

אינטראקציות

אינטראקציות עם Aspirin®, כלומר אינטראקציות עם תרופות אחרות נובעות מתחרות על חלבוני תעבורה בדם.
זה נכון במיוחד לתרופות שכמו אספירין® מועברות בעיקר על ידי קשירה לחלבונים כאלה בדם:
הדוגמאות כאן הן בעל פה תרופות נגד סוכרת תרופות נגד סוכרת, הנפוצים ביותר הם מה שנקרא. סולפונילוריאה (למשל Euglucon) ו- מטפורמין (לְמָשָׁל. גלוקופאג ') ונוגדי קרישה דרך הפה (כלומר תרופות המשמשות למניעת קרישת דם, כגון פנופרוקמון וורפרין. מרקומר ו קומדין) להתקשר.
האם למשל אַספִּירִין® ו מרקומר נלקח במקביל, מרקומר נקשר לחלבוני ההובלה במידה פחותה והרמות הפעילות בדם עולות - ללא התאמת מינון מקבילה יש סכנה לדימום כתוצאה ממנת יתר של מרקומר.
הדבר תקף גם לתרופות נוגדות סוכרת, אשר אם נלקחות במקביל ל- Aspirin®, מהוות את הסיכון להיפוגליקמיה קטלנית (רמות נמוכות בסוכר בדם). לקיחתם יחד עם גלוקוקורטיקואידים (למשל קורטיזון) מעצים את ההשפעה הפוגעת של אספירין® על רירית הקיבה.

התוויות נגד

אספירין® אסור ליטול בשליש האחרון (שלישיית ההריון), שכן הפרוסטגלנדינים הנוצרים על ידי cyclooxygenase וכו '. לשמירה על מה שנקרא פתוח דוקטוס ארטריוסוס בוטאלי של הילד שטרם נולד.
עיכוב בסינתזת הפרוסטגלנדין יוביל לסגירתו בטרם עת עם השלכות קטלניות על הילד.
(Ductus Arteriosus Botalli הוא קשר כלי הדם בין תא המטען של עורקי הריאה, המכונה רפואית truncus pulmonalis, לבין עורק הגוף העיקרי, אבי העורקים.
שונא זה מה שמכונה מייצג קצר חשמלי בכלי הדם: הדם נמשך ישירות מהלב הימני, עוקף את הדם של הילד שעדיין לא נדרש ומאפשר חילופי גז ריאה בתוך ה זרימת גוף מועבר. רק בלידה מתרחשת היפוך הזרימה והסגירה של הדוקטוס בוטאלי כתוצאה מחומרים מסנג'רים שונים ושינויים בתנאי הלחץ שבלב הילד. בקרב מבוגרים, הקשר הווסקולרי הגסוני עדיין נשמר כפס רקמת חיבור, המכונה רפואית עורקים ligamentum.
מצד שני, בדיוק משתמשים באפקט זה, שאינו רצוי לפני הלידה, לאחר הלידה: אם הדוקטוס בוטאלי לא נסגר, האם מעכבי ציקלואוקסיגנזז משמש לדיכוי היווצרות הפרוסטגלנדינים האחראים לכישלון ההתרסקות.

התווית נגד נוספת של אספירין® היא כאבים לא ספציפיים ופסיכולוגיים, עם שימוש קבוע, במיוחד במינונים גבוהים יותר, תופעות הלוואי הלא רצויות שולטות ויש סכנה שהתרופה תצטבר, למשל. בתאים של בטנת הקיבה.

אסור להשתמש אַספִּירִין® בדרך כלל אצל ילדים, מכיוון שיש סכנה לתופעת לוואי נדירה אך מסוכנת מאוד - תסמונת ריי (ראה להלן).

עם חמור תפקוד לקוי של הכליות או הכבד יש להפחית את המינון מכיוון שהאספירין מופרש בעיקר דרך הכליות לאחר חילוף חומרים בכבד.
גם אם יש סיכון מוגבר לדימום (המחלות הגורמות להן מכונות רפואית כאלו המכונות דיאטות המורגיות), אין לתת אספירין® בגלל השפעת הדימום שלה. דוגמאות למחלות כאלה הן דַמֶמֶת (המופיליה, מבוססת על פגם בגורם קרישת הדם 8) או זה תסמונת פון וילברנד (מחסור גנטי של גורם פון ווילברנד, החשוב למוסטאזיס, הנדרש לקשירת טסיות הדם זו לזו ולסגירת כלי פגום)

מִנוּן

המינון של אספירין® תלוי באפקט הרצוי. במינונים גבוהים יותר יש השפעות משככות יותר לכאבים, אנטי דלקתיים ואנטי-פיריטיים. עם זאת, מספר תופעות הלוואי וחומרתן עולה, במיוחד בשימוש לאורך זמן. זה חשוב, למשל, עם דילול דם באמצעות Aspirin®. יש ליטול את הטבליות מדי יום במשך חודשים, לפעמים שנים. למרבה המזל, אפילו כמויות קטנות של בערך 100 מ"ג ליום מספיקות נגד קרישה יעילה. הסיבה לכך היא שה- ASA הכלול ב- Aspirin® מגיע לדם מייד לאחר שהוא נספג מהמעי, שם הוא מעכב באופן בלתי הפיך את הטסיות. ה- ASA הנותר זורם עם הדם לכבד, שם הוא מתפרק במהירות לפני שהוא מגיע למחזור הגוף. מכיוון ש- Aspirin® מתפרק במהירות רבה על ידי הכבד ורקמות אחרות, נדרשים מינונים גבוהים יותר בכדי להקל על הכאב או להפחתת הדלקת. בדרך כלל משתמשים כאן בטבליות עם 500 מ"ג. אם הכאב חמור, ניתן ליטול שתי טבליות בבת אחת. המינון היומי לא יעלה על 3000 מ"ג. יש להקפיד על הפסקות של יותר מארבע שעות אם המינון נלקח מספר פעמים. אם משתמשים ב- Aspirin® כנגד מחלות דלקתיות ראומטיות, המינונים הגבוהים ביותר נחוצים. המינון היחיד כאן הוא לעתים קרובות יותר מ- 1000 מ"ג. המינון היומי הוא מעל 3000 מ"ג.

אספירין ואלכוהול

צריכת אספירין ואלכוהול בו זמנית עלולה להוביל לתופעות לוואי לא רצויות, חלקן יכולות להיות קשורות לתוצאות מסוכנות עבור האדם הנוגע בדבר. בפרט ניתן לחזק את הסיכון לכיב קיבה ודימום בקיבה, תופעות לוואי ידועות בעת נטילת אספירין, על ידי צריכה בו זמנית של אלכוהול.

גירוי ברירית הקיבה, דימום בקיבה וכיב קיבה יכולים להתבטא באמצעות מגוון תסמינים אופייניים. דימום בקיבה מלווה באופן אופייני בצואה שחורה סילונית ובהקאות עקובות מדם או קפה. דימום מוגזם יכול לגרום לאובדן דם משמעותי ולסימפטומים הנלווים אליו. כיבי קיבה כרוניים עלולים להוביל לשינויים במוצא הקיבה ולגרום לבעיות עיכול והקאות. אופייני גם לכאב בטן עוקץ, שבולט במיוחד לאחר האכילה.

קרא עוד בנושא זה בכתובת: אספירין ואלכוהול

מתי צריך להפסיק את Aspirin® לפני ניתוח?

לחומר הפעיל ב- Aspirin®, ASA, יש השפעה נוגדת קרישה. לכן יש להפסיק את אספירין® במיוחד לפני ניתוחים גדולים שיש סכנת לדימום. זה לא הכרחי לחלוטין, במיוחד לא להתערבויות קלות. מכיוון ש- Aspirin® נשחק רק בהשפעתו הנוגדת קרישה מספר ימים לאחר שהפסקת ליטול אותו, לעיתים קרובות מומלץ להשתמש בפרק זמן של חמישה עד עשרה ימים. מחקרים אחרונים מראים שתפקוד הטסיות יכול לחזור לקדמותו לאחר שלושה ימים בלבד. עם זאת, כתוצאה מהשפעתו הנוגדת קרישה, Aspirin® משמש לעתים קרובות במיוחד כדילול דם. במקרה זה, הפסקה בתרופות עם Aspirin® יכולה להיות מסוכנת עבור המטופל. לכן, כשאתם נוטלים את אספירין, עליכם תמיד להתייעץ עם הרופא לפני שתפסיקו את אספירין.

אספירין וגלולה - האם הם תואמים?

בעיקרון, מטבוליזם הגלולה אינו מושפע או לא רק מהאספירין. יעילות הגלולה בדרך כלל אינה מושפעת. עם זאת, מכיוון שיש כל כך הרבה סוגים שונים של גלולות בשוק, קשה להצהיר באופן כללי. עם זאת, מרבית בתי המרקחת יכולים להשתמש במאגרי מידע כדי לבדוק אינטראקציות בין תרופות.ישנן גם תוכניות להדיוט, מה שנקרא בדיקות אינטראקציה, ללא עלות באינטרנט. Aspirin® יכול גם לגרום לשלשול או להקאות. שתיהן יכולות להשפיע על ספיגת הגלולה בדרכי העיכול.

הרעלת אספירין® - איך אתה מזהה אותה ומה אתה יכול לעשות בקשר לזה?

ההרעלה החריפה עם אספירין® מביאה לגירוי של מרכז הנשימה עם היפרוונטילציה לאחר מכן (נשימה מוגברת).

ככל שנשאף יותר פחמן דו חמצני חומץ, חומרים אלקליין מצטברים בגוף. הניסיון של הגוף לפצות על ההחלמה על ידי הגברת היווצרות חומצות (כולל חומצה לקטית ומוצר מפירוק סוכר, חומצה פירובית) מוביל לאחר מכן לחריפות יתר.
החמצת המטבולית של הגוף (רפואית: חמצת מטבולית) באה לידי ביטוי דרך שיתוק נשימתי, התחממות יתר (יתר תרפיה) ועלולה להוביל לחוסר הכרה.
מינונים של 10 גרם יכולים להיות קטלניים. הטיפול יכול, אם יתגלה מוקדם, לכלול אמצעים לנרמלת איזון החומצה-בסיס על ידי חדרת נוזל אלקליין (נתרן מימן קרבונט) כדי לנטרל את החומצה ועל ידי הגברת הפרשת Aspirin® באמצעות משתנים (למשל משתנים). פורוסמיד- שם מסחרי: Lasix®) בהתאמה.
אם יש סכנת חיים, נעשים גם ניסיונות להסיר את ה- Aspirin® באמצעות שטיפה מלאכותית של הדם (רפואי: המודיאליזה).

שימוש לרעה כרוני ומוגזם באספירין® ומשככי כאבים קשורים (למשל. פרצטמול; שם מסחרי: בן-או-רון) גורם לנזק כבד קשה: מכאן השם "משככי כאבים“.
הסיבה לכך נעוצה בזרימת הדם הבלתי מספקת לרקמת הכליה, אשר לצורך כך נדרשים הפרוסטגלנדינים המעוכבים בהיווצרותם על ידי אספירין®.

מחיר

מכיוון שתמיד מדברים על לחץ עלויות בתחום הבריאות, אני חושב שחשוב לברר גם מחירים של תרופות:

אספירין® 500 מ"ג 20 טבליות (N1) 2.43 €

אספירין® 500 מ"ג 100 טבליות (N3) 7.63 אירו

סטטוס: ינואר 2010 (שאילתת אינטרנט)

תכשירי אספירין®

קומפלקס Aspirin®

קומפלקס Aspirin® הוא תכשיר משולב של שני מרכיבים פעילים. מתחם Aspirin® מיועד בעיקר לשימוש בטיפול בזיהום הצטננות או דלקת שפעת. מצד אחד, הוא מכיל את השם המפורסם Aspirin® או ASS (חומצה אצטילסליצילית). המרכיב הפעיל השני הוא pseudoephedrine. Pseudoephedrine משמש לעתים קרובות כתרופה קרה. זה מגביר את שחרור האדרנלין והנוראדרנלין. זה מצמצם כלים. הריריות מתנפחות. זה מקל על הנשימה, במיוחד אם האף היה חסום בעבר. עם זאת, מדובר בטיפול סימפטומטי גרידא. יחד עם האספירין האנטי-דלקתי, אנטי-חום ומשככי כאבים, Aspirin® Complex מיועד לספק הקלה, במיוחד במקרה של הצטננות. קומפלקס Aspirin® נמכר כגרגירים. זו אבקה גסה בשקית. יש להמיס אותו במים לפני הבליעה ואז לשתות אותו. יש לציין כי בנוסף לתופעות הלוואי של אספירין®, יכולות להופיע תופעות לא רצויות נוספות כתוצאה מהפסאודואפדרין הנוסף. אלה כוללים יובש בפה או לב מירוץ. מסיבה זו אין להשתמש במתחם Aspirin®, למשל, עם לחץ דם גבוה או מחלות לב כליליות. בנוסף, אינטראקציות עם חומרים פעילים מסוימים כמו מעכבי MAO (כולל תרופות נוגדות דיכאון) אפשריות.

מידע נוסף בנושא זה ניתן למצוא בכתובת: Aspirin® Complex

Aspirin® Plus C

Aspirin® Plus C מכיל גם שני חומרים יעילים. בנוסף לאספירין המכיל שם, כל טבליה מכילה ויטמין C. מכיוון שלאספירין® שהיא מכילה השפעות משכך כאבים, אנטי דלקתיות ומורידות חום, ניתן להשתמש ב- Aspirin® Plus C כמעט כמו אספירין טהור. הוויטמין C המכיל בנוסף אמור לחזק את מערכת החיסון. האם ויטמין C יכול לספק הקלה מהצטננות התלבט במדע מאז התגלה בשנות השלושים. בעוד שנראה כי צריכה קבועה של ויטמין C אינה מונעת התרחשות הצטננות, הוכחה השפעה מקדמת התאוששות מספר פעמים. בנוסף, ויטמין C כמעט ונקי מתופעות לוואי, ולמעט מעט חריגים גנטיים, הוא נסבל בצורה גרועה במינונים גבוהים במיוחד. לכן תופעות הלוואי של Aspirin® Plus C דומות מאוד לאלה של Aspirin® טהור.

Aspirin® Protect

Aspirin® Protect מכיל כמות קטנה יותר של חומר פעיל מאשר Aspirin® הרגיל. הוא אינו משמש כמקל משככי כאבים, להורדת חום או להפחתת דלקת, אלא משמש בעיקר כאמצעי זהירות מפני הסיכון להתקפי לב או שבץ מוחי. שתי המחלות נגרמות כתוצאה מקרישי דם. Aspirin® מעכב את ההפעלה של מה שמכונה תרומבוציטים, טסיות הדם. אלה בדרך כלל מתכווצים זה לזה בזמן קרישת הדם ובכך חוסמים כלי דם פצוע. עם זאת, אם זה קורה בתוך כלי בריא, זה יכול להוביל לחסימת זרימת הדם ובכך לאספקה ​​מספקת של הרקמה - האוטם. כמויות קטנות של החומר הפעיל מספיקים בכדי לעכב טסיות דם, שכן ה- ASA הכלול בתוכו נכנס לדם מיד לאחר שהוא נספג מהמעי והוא יעיל תחילה שם. תופעות לוואי מוגבלות בדרך זו.

אתה עשוי להתעניין גם בנושא זה: סיכון להתקף לב

אפקט Aspirin®

Aspirin® Effect הוא גם גרגיר. החומר הפעיל היחיד הוא ASA. בדומה לטבליות Aspirin® הרגילות, מנה אחת מכילה 500 מ"ג מהחומר הפעיל. הגרנולה ארוזה בשקיות מוכנות. אפשר פשוט לשפוך את תוכן השקית לפה. הוא מתמוסס ברוק ואז ניתן לבלוע אותו. אם יש צורך, ניתן לשטוף אותו במים למשל. מכיוון שהחומר הפעיל הוא אספירין, גם ההשפעה וגם תופעות הלוואי דומות מאוד לטבליה רגילה של אספירין.

Aspirin® Direct

Aspirin® Direkt הוא טבלית לעיסה. כמו בכל טבליות Aspirin®, החומר הפעיל הוא חומצה אצטיל סליצילית. יש לו השפעה משכך כאבים, נוגדת דלקת ואנטי-פיריטיס. היתרון של הטאבלט הלעיסה הוא שקל לקחת אותו. אין מים בכדי לשטוף אותם. במקום זאת, פשוט ללעוס את הלוח לפני שבולעים אותו. עם זאת, שתיית מים עשויה להקל על מעבר מערכת העיכול ובכך לספיגה. תופעות הלוואי של אספירין ישיר זהות לאלה של אספירין רגילה.