סימבסטטין

הגדרה / מרכיב פעיל

החומר הפעיל סימבסטטין (Simvahexal® מבית Hexal) היא תרופה המשמשת להפחתת רמות השומנים בדם.

זה שייך לקבוצה של מה שמכונה מעכבי HMG-CoA reductase (מכונה בולטת הידרוקסי-מתילגלוטריל-קו-אנזים מעכב רדוקטאז).
אנזים זה ממלא תפקיד מכריע במטבוליזם השומן בגוף, מכיוון שהוא הכרחי לחלוטין ליצירת כולסטרול חדש.
על ידי עיכובו ניתן להשפיע על רמות השומן בדם.

לכן הסטטינים משמשים להפחתה קבועה של רמות כולסטרול גבוהות.
מעל הכל מורידים כולסטרול LDL, מה שמכונה כולסטרול רע.

בנוסף, הם משמשים כאשר רמות השומן תקינות למניעת מחלות לב וכלי דם.

יישום / צורת מינון / מינון

אם אמצעים לא-פרמקולוגיים כמו תזונה ופעילות גופנית מוגברת בלבד אינם מספיקים בכדי להוריד את רמת הכולסטרול המוגברת אצל המטופל, צריכה הגיונית של סימבסטטין הגיונית.

סימבסטטין (Simvahexal®) זמין בצורת טבליות ויש לבלוע אותו בשלמותו עם כמה שיותר נוזלים בשעות הערב, מכיוון שכולסטרול הגוף עצמו נוצר בערב בפרט.

ניתן לקחת את הלוח על בטן ריקה או עם ארוחה.

המינון של סימבסטטין מספיק מ- 5 מיליגרם עד 80 מיליגרם מנה מקסימאלית ליום ורצון פעם ביום נלקח.
רמת המינון תלויה בסוג המחלה (יתר כולסטרולמיה)מניעה או היפרכולסטרולמיה משפחתית) ורמת הכולסטרול / שומן בדם.

אם יש צורך בהעלאת מינון, יש לעשות זאת במרווחים של לפחות 4 שבועות מתרחש ולא מוקדם יותר.

אם כדאי לשכוח ליטול טבליה בערב, המשך עם המנה הרגילה למחרת.
הצריכה הנוספת של סימבסטטין (Simvahexal®) יש להימנע מטבלאות בכל מחיר.

החומר הפעיל סימבסטטין נמצא גם בתרופה Zocor® לְהַכִיל.

מנגנון פעולה

סימבסטטין יהיה כֹּל נלקח והחומר הפעיל נספג היטב ברירית המעי.

החומר הפעיל כפי שהוא בטאבלט מייצג א בצורה לא פעילה על כן הצעד הראשון בגוף צריך להיות הלא פעיל טופס פעיל לייצר את האפקט הרצוי בגוף אליו הוא מיועד, כלומר להוריד את רמת השומנים בדם.
הפעלה זו מתרחשת בתאי ה- כָּבֵד במקום.

סימבסטטין (Simvahexal®) כאן על רמת שומן מאוד ספציפית בדם, כלומר על מה שנקרא כולסטרול.
LDL פירושו "ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה"ויש לזה קשר לצפיפות הבד.

בנוסף ל- LDL, יש גם אחד כזה כולסטרול HDL (גבוה לצפיפות גבוהה) וא כולסטרול VLDL (נמוך מאוד לצפיפות נמוכה מאוד).
כולסטרול HDL מייצג את הכולסטרול הטוב של הגוף, LDL הכולסטרול הרע.

הורדת השומן (במיוחד כאלה שמורידים את ה- LDL) ההשפעה נובעת מהעובדה ש simvastatin גם את ה- מקטין את ייצור ה- LDL, טוב כמו ה מקדם פירוט של כולסטרול LDL.

בנוסף, סימבסטטין (Simvahexal®) א, אם לא גבוה, עלייה בכולסטרול HDL וגם אחד ירידה בטריגליצרידים בדם.
הטריגליצרידים הם סוג אחר של מולקולת שומן בגוף.

חילוף חומרים

סימבסטטין (Simvahexal®) משתפר כאשר נלקחים דרך הפה נספג במעי.

סימווסטטין הוא א מוצר לא פעילזה חייב להיות מופעל תחילה כדי לעבוד בגוף. הפעלה זו מתרחשת בעיקר ב- כָּבֵד במקום זאת, על ידי גרימת המולקולה להתפצל באמצעות תוספת מים. תהליך זה נקרא הידרוליזה.

סימווסטטין נוצר באמצעות אנזים שעושה זאת CYP3A4 ונמצא גם בכבד, מטבוליזם. עם זאת, ההערכה היא כי אנזים זה מטבוליזם גם מחצית מהתרופות הנמצאות בשימוש.
מכאן יכול להיות א מגוון אינטראקציות עם תרופות לבוא.

על ידי עיכוב או הגדלת האנזים הזה אתה יכול תופעות לוואי משמעותיות זה יכול להוות סיכון לחולה.
להיות מעכבים חזקים של האנזים CYP3A4 כמו התרופה בו זמנית בקשר לטיפול בסימווסטטין קטוקונזול (תרופות למחלה פטרייתית) או אנטיביוטיקה מקרוליד כמו אריתרומיצין ו קלריתרומיצין נלקח, רמות סימבסטטין עשויות לעלות.

רמת סימבסטטין גבוהה מעלה את הסיכון לתופעות לוואי מסוכנות כמו מה שנקרא ריבוי ריחמה שגורם לשבריר סיבי שרירי השלד בגוף.

יישום / אינדיקציה

תחום היישום העיקרי של simvastatin (Simvahexal®) הוא בעיקר ה- היפרכולסטרולמיהעם רמות כולסטרול גבוהות בדם.

היפר-כולסטרולמיה יכולה להיגרם כתוצאה מ אורח חיים לא בריא נגרם, אך גם על ידי א נטל גנטי משפחתי.

תחום מאוד חשוב לשימוש הוא מניעת מחלות לב וכלי דםהנגרמת על ידי מחלות מסוימות כמו סוכרת אוֹ לחץ דם גבוה יכול להתעורר אפילו עם ערכי שומן רגילים.

בקרב חולים ללא גורמי סיכון, אשר שינוי באורח החיים אינו יכול להשיג ירידה בערכי השומן, נמצא תחת טיפול תרופתי יעד הכולסטרול הכולל של מתחת ל -250 מ"ג / ד"ל וה- LDL של מתחת ל 160 מ"ג / ד"ל לשאוף.

בחולים שלא מחלת לב כלילית (CHD), אך יש להם גורמי סיכון עבורם, כגון לחץ דם גבוה, הוא כולסטרול כולל של מתחת ל 200 מ"ג / ד"ל וכולסטרול LDL של מתחת ל 130 מ"ג / ד"ל רצוי.

אצל חולים שכבר סובלים מ- CHD, הכולסטרול הכולל צריך להיות אפשרי מתחת ל -180 מ"ג / ד"ל וכולסטרול LDL מתחת 100 מ"ג לד"ל שקר.

תוכלו ללמוד עוד על הנושא כאן: הפרעת מטבוליזם בשומנים

הוֹרָאָה נֶגדִית

סימבסטטין (Simvahexal®) בתוך ה הֵרָיוֹן ו חֲלָבִיוּתמכיוון שאין מחקרים שיכולים להוכיח את בטיחותו של סימבסטטין. בנוסף, אין חסרונות עבור האישה ההרה על ידי הפסקת הטיפול.

אפילו עם אחד רגישות יתר אין לתת את החומר כנגד החומר הפעיל או מרכיבי הטבליות.

עלייה לא ברורה בערכי הכבד או בהיקף פעיל מחלת כבד מהווה התווית נגד לנטילה, מכיוון שלעתים קרובות הטיפול בסימבסטטין מוביל לעלייה בערכי הכבד.

מכיוון של- simvastatin יש את אנזים CYP3A4 מטבוליזם, צריכה מקבילה עם מעכבי אנזים זה אינה מומלצת. זה יכול להוביל לעלייה בסימווסטטין בדם, הקשורה לעלייה בשכיחות תופעות לוואי לא רצויות.

תופעות לוואי

כתופעות לוואי נדירות של סימבסטטין (Simvahexal®) יכולים להופיע דלקת בכבד, עצירות, בחילות והקאות.

יתר על כן, כאבי ראש, אנמיה (המוגלובין נמוך, סוג של כדוריות דם אדומות), פריחה או גירוד מופיעים כתופעת לוואי של הטיפול.

במקרים נדירים מאוד יכול להופיע גם אי ספיקת כבד.

בנוסף, זה יכול להוביל לסחרחורות וכאבי ראש.

התופעה של myopathies היא תופעת לוואי מסוכנת מאוד, הם קשורים לכאבי שרירים וחולשה ומלווים בעלייה באנזים השריר קריאטין קינאז (CK) יד ביד.

מחלת השריר עשויה להתבטא גם כביכול שנקרא rhabdomyolysis. המשמעות היא פירוט של השרירים המותחלים בגוף.

לכן חשוב במיוחד להכיר בתופעת לוואי זו בשלב מוקדם, כך שעל חולים לדווח לרופא מיד אם הם מפתחים כאבי שרירים או שרירים חלשים.

מסיבה זו, אם מופיעים כאבי שרירים חדשים במהלך טיפול בסימווסטטין, אנזים השריר קריאטין קינאז (CK) להוכחת נזק אפשרי לשרירים.

הסיכון לפגיעה בשרירים עולה ככל שהמינון עולה.
מעכבי HMG-CoA רדוקטז אחרים יכולים גם הם לגרום לתופעת לוואי זו.

גלה את כל הנושא כאן: ריבוי ריח.

אינטראקציות

אינטראקציות עם תרופות אחרות מתרחשות, למשל, בעת נטילת סימבסטטין בו זמנית (Simvahexal®) עם תרופות אחרות להורדת שומן כמו מה שנקרא רטט.

זה מגדיל את הסיכון ל מיופתיה אוֹ. ריבוי ריחאשר יכול להופיע גם אם מינון הסימווסטטין מוגבר לבדו.

סיכון זה עולה גם אם לוקחים מעכב את האנזים CYP3A4.
מעכבים אלה כוללים, למשל, אנטיביוטיקה כמו אריתרומיצין אוֹ קלריתרומיצין או התרופה קטוקונזול. אך ישנן תרופות המשמשות בטיפול ב- HIV גם מעכבות אנזים זה.