מקרולידים

מבוא

מקרולידים הם אנטיביוטיקה היעילים בעיקר כנגד חיידקים תוך תאיים, כלומר חיידקים המסתננים לתאי גוף שונים. לדוגמה, ניתן להשתמש במקרולידים כנגד פתוגנים שונים שכנגדם הפניצילינים והצפלוספורינים, למשל, אינם יעילים. השפעת המקרולידים מבוססת על העובדה שהם מעכבים את רביית החיידקים (חיידקים) וכך להפסיק את התפשטות הזיהום החיידקי.

קרא עוד בנושא בכתובת: אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה

אינדיקציות למקרולידים

אינדיקציות לטיפול במקרוליד הן (כמו בכל אנטיביוטיקה אחרת) זיהומים עם פתוגנים חיידקיים. ככיתה של אנטיביוטיקה, מקרולידים יעילים במיוחד כנגד חיידקים ה"מסתתרים "בתאי הגוף עצמו. ניתן להשתמש במקרולידים היטב במיוחד כנגד חיידקים מקבוצת הכלמידיה או המיקופלזמה. כלמידיה הם חיידקים הגורמים בעיקר לזיהומים באברי המין. מיקופלסמות, לעומת זאת, נוטות להתמקם בדרכי הנשימה.

קרא עוד בנושא בכתובת: זיהום כלמידיאלי

מקרולידים עובדים גם כנגד מה שמכונה חיידקים שלילי-גרם. אלה חיידקים המשתמשים בשיטת צביעה מיוחדת (מכתים בצער) אל תכתים. הם כוללים סוגים של חיידקים כמו לגיונלה (אלה בדרך כלל גורמים לדלקת ריאות) ו- Neisseria (פתוגנים אופייניים למחלות מין ודלקת קרום המוח). אך ניתן לטפל גם בחיידקים חיוביים לגרם (אותם ניתן להכתים בכתם גראם) כמו סטרפטוקוקים באמצעות מקרולידים. סטרפטוקוקים עלולים לגרום לדלקת שקדים בהקשר של חום ארגמני או דלקת ברקמות רכות, דלקת אוזן דלקת קרום המוח.

המקרולידים הם אפוא קבוצה של אנטיביוטיקה אשר יעילים נגד מספר רב של זיהומים חיידקיים. בסך הכל, מקרולידים מתאימים כנגד כמעט כל מחלות נשימה. הם משמשים גם כנגד מחלות מין רבות ומחלות עור חיידקיות. חשוב לציין כי enterobacteria (שנמצאים בעיקר בדרכי העיכול) לא ניתן לטפל באמצעות מקרולידים. לכן מקרולידים אינם מתאימים לטיפול בדלקות בדרכי השתן ובדלקות בשלפוחית ​​השתן.

מרכיב פעיל ואפקט

ההשפעה של מקרולידים מבוססת על עכבה ביצירת חלבונים שונים של החיידק. מה שמכונה ריבוזומים נדרשים ליצירת חלבונים חיידקיים אלו. מדובר במבנים גדולים עליהם מתורגם החומר הגנטי של החיידק. המקרולידים נקשרים עצמם לריבוזומים ובכך מונעים מחומרים אחרים הנדרשים לתרגום של חומר גנטי זה לעגינה של הריבוזומים.

זה מפסיק את היווצרותם של חלבונים בחיידק. החיידקים אינם יכולים לשחזר את החומר הגנטי שלהם וצמיחת התאים נעצרת. בנוסף, לא יכולים להתפתח חיידקים חדשים. מנגנון זה מאפשר לטפל בזיהומים חיידקיים באמצעות טיפול מקרוליד. החומרים הפעילים שמשתמשים בהם הם אריתרומיצין, אזיתרומיצין, קלריתרומיצין ורוציטרומיצין.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי העיקריות של המקרולידים הן ההשפעות על הכבד. טיפול במקרולידים עלול לפגוע בתאי הכבד. ככל שמינון החומר הפעיל גבוה יותר, כך הסיכוי שייגרם נזק זה יהיה גבוה יותר. זה נובע בעיקר מהעובדה שהמקרולידים עוברים מטבוליזם בכבד ומופרשים באמצעות הכבד. זה גורם למקרולידים להצטבר בכבד. רמות פעילות מוגזמות עלולות להפוך לרעילות לתאי הכבד ולפגוע בהן.

תופעות לוואי אחרות משפיעות בעיקר על הלב. שם זמן מה שנקרא QT הוא ממושך, מה שעלול להוביל להפרעות בקצב הלב. בפרט, על אנשים הסובלים ממחלות לב שקדמו לכן יש לטפל רק במקלוליד בזהירות או בכלל לא.

תופעות לוואי אחרות של המקרולידים נובעות מפעולתן נגד חיידקים. טיפול במקרולידים לא רק מונע את החיידקים הגורמים לזיהום לצמוח. פלורת העור הטבעית והמעי, המורכבת גם מחיידקים, מושפעת גם מהמקרולידים. לכן הטיפול יכול להוביל לתופעות לוואי בדרכי העיכול כמו בחילה, הקאות, שלשול וגם כאבי בטן והתכווצויות. תופעות הלוואי על העור מתגלות לעיתים קרובות רק כאשר מערכת החיסון מוחלשת. אם חיידקי המגן נהרגו על ידי המקרולידים, פתוגנים אחרים כמו פטריות יכולים להתיישב על העור ולהוביל לזיהומים פטרייתיים שם.

קרא עוד בנושא בכתובת: תופעות לוואי של אנטיביוטיקה

אינטראקציה

אינטראקציות בין מקרולידים ותרופות אחרות ניתנות בעיקר למעקב אחר השפעתו על אנזים מסוים במטבוליזם הכבד. זהו האנזים CYP3A4, אשר ממלא תפקיד מרכזי בעיבוד חומרים רבים.

השפעת ה- CYP3A4 מעכבת ומאטה על ידי המקרולידים. זה משפיע על תרופות כמו סטטינים (מורידים שומן), סטרואידים, גלולת למניעת הריון, קורטיזון, חומרים מדכאי חיסון (תרופות המווסתות את מערכת החיסון), תרופות פסיכוטרופיות (תרופות המשמשות למחלות פסיכולוגיות) וחומרים רבים אחרים בחילוף החומרים שלך. . יש תרופות שמתפרקות מהר מהרגיל, אחרות נשארות בגוף זמן רב במיוחד. אינטראקציות עם מיץ אשכוליות יכולות להיות מופעלות גם באמצעות CYP3A4.

התוויות נגד - מתי אין לתת מקרולידים?

במיוחד אסור לתת מקרולידים אם קיימת אלרגיה לחומר הפעיל. אסור לתת את המקרולידים גם אם ישנם אי סבילות לחומרים אחרים הכלולים בתרופות. ישנן התוויות נגד אחרות, למשל, למחלות כבד. מכיוון שמקרולידים עוברים מטבוליזם בכבד ועלולים לגרום נזק שם בתורו, אסור ליטול מקרולידים במחלות כבד קשות. במידת הצורך ניתן להעניק מקרולידים במינון נמוך משמעותית לפגיעה בכבד, אך עדיף לעבור לקבוצות אחרות של אנטיביוטיקה.

מִנוּן

המינון של מקרולידים תלוי בקבוצת המקרולידים, המחלה הזיהומית הבסיסית, ואם יש בכך, במשקל גופו של האדם המטופל. חומרת המחלה יכולה גם למלא תפקיד במינון; ישנם גם מינונים שונים למתן בצורה של טבליה ומתן דרך הווריד (תוֹך וְרִידִי) בשימוש.

אריתרומיצין נקבע במינון מרבי של 4 גרם ליום. המינון הסטנדרטי דרך הווריד הוא 1 גרם פעמיים (= 1000 מ"ג); בצורת טבליות נלקחים בדרך כלל 500 מ"ג שלוש פעמים ביום. לעומת זאת, Azithromycin נלקח רק פעם ביום, בדרך כלל 500 מ"ג כל אחד. קלריאתומיצין ניתן ליטול פעמיים ביום, המינון יכול להיות בין 250 ל 500 מ"ג לטבליה. יש להתאים את המינון, במיוחד אם הכבד נפגע. אם הכבד נפגע מדי, אסור להשתמש במקרולידים.

מחיר

לא ניתן לקבוע את המחיר עבור מקרולידים בכל רחבי הלוח. זה תלוי בעיקר בצורת מתן (טבליות או תמיסת מתן דרך הווריד). המינון וגודל החבילה ממלאים גם הם תפקיד, וכך גם הקבוצה המדויקת של מקרולידים הכלולים בתכשיר. מקרולידים דורשים מרשם ולכן ניתן לרכוש אותם רק בבתי מרקחת עם מרשם רופא. ככלל, יש לשלם רק דמי המרשם בסך 5 אירו, עלויות הנותרות מכוסות בביטוח בריאות.

במקרה של טיפול תוך ורידי במקרולידים (מתן אנטיביוטיקה לווריד) לרוב אין צורך לקנות את התרופה בבית המרקחת. במקום זאת, הטיפול מתרחש, למשל, כחלק משהות בבית חולים. במקרה זה ביטוח הבריאות מכסה את מלוא העלות של טיפול אנטיביוטי במקרולידים.

מקרולידים ואלכוהול - האם הם תואמים?

מקרולידים - כמו רוב האנטיביוטיקה - מטבוליזם בעיקר בכבד ואז מופרשים דרך הכבד. זה יכול להוביל לאינטראקציות עם צריכה בו זמנית של אלכוהול וטיפול עם מקרולידים. אז מקרולידים ואלכוהול לא מסתדרים זה בזה.

יש לחילוף חומרים של אלכוהול בכבד. לכן החומרים יכולים להשפיע זה על זה. לדוגמא, הרמות הפעילות של המקרולידים יכולות לעלות, שכן האלכוהול בגוף מאט את פירוק החומר הפעיל. מעל הכל, זה מגביר את תופעות הלוואי של המקרולידים ואף יכול להוביל לתסמיני הרעלה כתוצאה מרמות פעילות גבוהות מדי בגוף. בנוסף, ניתן להאט את פירוק מקרולידים ואלכוהול וזו הסיבה שניתן להגיע לרמות אלכוהול גבוהות בדם אפילו עם מעט צריכת אלכוהול.

אלטרנטיבות

אלטרנטיבות למקרולידים מוצעות בדרך כלל על ידי אנטיביוטיקה אחרת. לדוגמא, ניתן לטפל במחלות חיידקיות רבות באמצעות פניצילינים, קפלוספורינים או פלואורוקווינולונים. עם זאת, היעילות של סוגים שונים של אנטיביוטיקה משתנה בקבוצות החיידקים השונות.

מקרולידים משמשים בעיקר כאשר אנטיביוטיקה עם פחות תופעות לוואי כמו פניצילינים וצפלוספורינים כבר אינם יעילים. כחלופה למקרולידים, לעתים קרובות קיימים אנטיביוטיקה יעילה מאוד, כגון פלואורוקווינולונים או קרבפנמים.

האם ניתן ליטול אותה במהלך ההיריון וההנקה?

אין מספיק נתונים למתן המקרולידים השונים במהלך ההיריון וההנקה בכדי להצהיר בצורה ספציפית לגבי הצריכה. לא הובהר סופית האם ניתן להעביר לילד את החומרים הפעילים דרך השלייה (שליה) במהלך ההיריון. כמו כן לא ידוע אם ניתן להעביר את המקרולידים לילד באמצעות חלב אם. בנוסף, לא הובהר אם החומרים הפעילים, אם הם מגיעים לילד שטרם נולד או יונק, יפגעו בו. מסיבה זו, יש ליטול מקרולידים רק במהלך ההיריון וההנקה לאחר שקילת בזהירות של היתרונות והסיכונים.

קרא עוד בנושא בכתובת: אנטיביוטיקה בהריון ו אנטיביוטיקה בזמן ההנקה

יעילות הגלולה עם מקרולידים

אם מקרולידים והגלולה נלקחים במקביל, יעילות הגלולה עשויה להידרדר. עם זאת, אין הצהרה מדויקת לגבי יעילות הגלולה בקשר למקרולידים, מכיוון שלא כל המקרולידים נבדקו עם כל המרכיבים הפעילים בכדורים השונים. עם זאת, כמה מחקרים מצאו כי הגלולה הייתה פחות יעילה בעת השימוש במקרולידים. לכן יש להניח כי יעילות הגלולה מופחתת בעת נטילת מקרולידים במקביל. לכן יש להשתמש בשיטה נוספת למניעת הריון לתקופת צריכת האנטיביוטיקה.