מעכבי ACE
מילים נרדפות במובן הרחב יותר
מעכבי אנזימים המרת אנגיוטנסין
הַגדָרָה
קבוצת תרופות זו מגיעה בעיקר משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (יתר לחץ דם עורקי). נטילת מעכבי ACE מפחיתה את שכיחות מחלות לב וכלי דם ומורידה את שיעור התמותה מלחץ דם גבוה.
אזורי יישום
מעכבי ACE משמשים בעיקר בשלוש אינדיקציות, אלה הם:
- לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם)
- אי ספיקת לב (אי ספיקת לב)
- טיפול מונע התקף לב וטיפול מוחי.
כיצד עובדים מעכבי ACE
ה מערכת רנין-אנגיוטנסין, קיצור RAAS, משמש לוויסות לחץ הדם על ידי ייצור הורמונים מסוימים.
האם לחץ דם או אם נפח הדם יורד, המערכת מגיבה על ידי שחרור רנין לתוך הדם. רנין הוא חלבון שיוצר את ההורמון אנגיוטנסינוגן מוּפעָל. לאחר מכן נקרא האנגיוטנסינוגן המופעל אנגיוטנסין 1.
חלבון הנקרא שם פועל על הורמון זה אֵס (אנגלית: א.נגיוטנסיןג.הפיכה-ה.nzyme), המייצר את ההורמון אנגיוטנסין 2.
אנגיוטנסין 2 גורם להפעלה כללית של מערכת העצבים המתווכת במתח, זה בתורו מוביל להתכווצות כלי הדם ולעלייה בלחץ הדם. ללא קשר למערכת העצבים, ההורמון מוביל להיצרות ישירות בכלי, מה שמביא גם לעלייה בלחץ הדם. בנוסף, יותר אלדוסטרון משתחרר לזרם הדם. הגוף מחזיק יותר בזכות האלדוסטרון נתרן וכך יותר מים בחזרה, נפח הדם ולחץ הדם עולים.
מעכבי ה- ACE מתערבים במערכת מכוונת דקה זו של בקרת לחץ דם: מעכבי ACE חוסמים את פעולתו של החלבון הנקרא ACE, כך שנוצר פחות אנגיוטנסין 2.
ההשפעה של המצור היא להוריד את לחץ הדם, מכיוון שפחות אנגיוטנסין 2 מוביל להתרחבות דם. בנוסף, שחרור האלדוסטרון יורד כך שנשאר פחות נוזלים בגוף וללב פחות נפח לשאיבה. הורדת לחץ הדם גדולה יותר, כך הוא פעיל יותר מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון וכך לחץ הדם גבוה יותר לפני הטיפול.
איך בדיוק עובדים מעכבי ACE?
ההשפעה של סוג זה של תרופות היא מוריד את ההתנגדות לכלי הדםהתורם באופן משמעותי לרמת לחץ הדם. ההתנגדות לכלי הדם היא הלחץ שמערכת כלי הדם מפעילה על הלב.
מנגנון הפעולה של מעכבי ACE הוא זה ירידה בהיווצרות של
אנגיוטנסין 2, הורמון הגורם להתכווצות כלי הדם. זה מוריד את לחץ הדם על ידי מניעת היצרות כלי הדם.
בנוסף, פירוק הורמונים של vasodilating, קינן, מעכבכך שבנוסף למנגנון שלעיל, קידוח הדם מקודם.
השפעה נוספת של מעכבי ACE היא הורדת לחץ הדם:
אנגיוטנסין 2 מוביל לשחרור של אלדוסטרון, שמאפק נתרן (חלק ממלח השולחן) ומים בגוף וכך מגדיל את כמות הנוזלים במערכת כלי הדם. מעכבי ACE לעומת זאת מפחיתים את כמות האלדוסטרון בגוף, מה שמביא לנפח נמוך יותר בכלי ובכך מוריד את לחץ הדם.
מעכבי ACE מגנים גם על הלב מהשפעות של הורמוני לחץ, המגבירים את לחץ הדם וצריכת החמצן של הלב.
מתי נקבעים מעכבי ACE?
מעכבי ACE הם תרופות בעלות ערך בטיפול בלחץ דם גבוה.
ה שילוב של מעכב ACE עם משתן מומלץ מכיוון שניתן להשיג עלייה נוספת ביעילות וניתן להגדיר ערכי לחץ דם טובים יותר. חשוב שהמטופל יודיעו כי בשלב הראשון של הטיפול תופעות לוואי תרופתיות כגון עייפות ותשישות מופיעים, אך בעיקר נעלמים שוב במהלך הטיפול וככל שהגוף מתרגל להוריד את ערכי לחץ הדם.
חולים עם ליקוי תפקודי בלב, מה שנקרא אי ספיקת לב, עדיף שהם מקבלים מעכבי ACE, מכיוון שאלו יש השפעה מגינה ומקלה על הלב. ניתן להשפיע לטובה על מהלך המחלה בקבוצה זו של חולים.
ההמלצה למתן מעכבי ACE קיימת גם לטיפול המשך בחולים עם התקף לב וכן עבור חולי סוכרת בהם כתוצאה סוכרת תפקוד לקוי של הכליות (נפרופתיה סוכרתית) קיים:
שינויים בתאריך לֵבהמתרחשים לאחר התקף לב או עם לחץ דם גבוה יכולים להיות מעוכבים על ידי התרופות, כך למשל עיבוי של שרירי לב רגרסיה.
בקרב חולי סוכרת עם נזק לכליות מונעים מעכבי ACE את ההתקדמות המהירה של מחלת הכליה ומפחיתים את הפרשת החלבונים.
חולי סוכרת נהנים גם מטיפול במעכבי ACE בכך שקבוצת התרופות משפיעה לטובה על חילוף החומרים השומן והסוכר במובן של הורדת ערכי הסוכר והשומן.
קבוצת תרופות מעכבות ACE
מעכבי ה- ACE כוללים את המרכיבים הפעילים הבאים עם שמות המסחר התואמים של התכשירים. שמות המסחר הם שמות חברות התרופות לתכשירים שלהם עם מרכיב פעיל מיוחד מקבוצת מעכבי ACE.
מעכבי ACE מקבוצת התרופות ושמותיהם המסחריים
- בנזפריל, למשל Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
- קפטריל, לְמָשָׁל Coronorm®, Lopirin®, יחס מעכב אייס. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
- Cilazapril, Dynorm®
- אנאלאפריל, למשל Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-ratio®
- פוסינופריל, למשל Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
- Imidapril, Tanatril®
- ליסינופריל, לְמָשָׁל Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
- Moexipril, Fempress®
- Perindopril, למשל Coversum®
- קווינפריל, למשל Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
- רמיפריל, למשל Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal ®
- Spirapril, Quadro April®
- Trandolapril, Udrik®
טיפול משולב בלחץ דם גבוה
מעכבי ACE יכולים לשמש כגורמים מונו-תרפויטיים, מה שאומר שמעכב ACE הוא התרופה היחידה המשמשת להורדת לחץ דם גבוה.
השילובים הכפולים הבאים, המורכבים מעכב ACE ותרופה אחרת, מומלצים ליתר לחץ דם: מעכב ACE וחוסם תעלות סידן, מעכב ACE ומשתן.
אנטגוניסטים מסידן מורידים את לחץ הדם על ידי פעולה על כלי הדם בתחושת הוויסות ומשפיעים גם על הלב בחלקם. משתן הוא תרופה המשמשת להגברת כמות המים המופרשת בשתן. קבוצה זו של תרופות מכונה לעתים קרובות "טבליות מים".
אם אף אחד מהשילובים הדו-פעמיים אינו יעיל, ניתן להקדים שילוב משולש. זה יכול להיות מורכב מ:
מעכב משתן ו- ACE ואנטגוניסט אנגיוטנסין -2, מעכב משתן ו- ACE וחוסם תעלות סידן.
אנטיוניסט אנגיוטנסין -2 הוא תרופה שהשפעותיה דומות לאלו של מעכבי ACE:
זה משפיע על ה- RAAS ומוריד את לחץ הדם באמצעות התרחבות ורידים והפחתת אחזקת המים בגוף.
תופעות לוואי של מעכבי ACE
בתחילת הטיפול תיתכן ירידה חדה בלחץ הדם עם סחרחורת, וזו הסיבה שמומלצת מינון התחלתי נמוך. אם יש ירידה חדה בלחץ הדם, המטופל מקבל נוזלים דרך הווריד (חליטות) ופלג גופו העליון מונח שטוח בזמן שהרגליים מורמות כך שיותר דם יכול לזרום חזרה למחצית העליונה של הגוף.
תופעות הלוואי האופייניות של מעכבי ACE הן שיעול יבש ומרגיז אצל 10-15% מהחולים. כאשר לוקחים מעכבי ACE, אשלגן, מלח בדם, עולה מכיוון שנוצר פחות אלדוסטרון, האחראי להפרשת האשלגן. מה שמכונה בצקת אנגיונרוטית יכול להופיע גם: השפתיים ורירית הפה יכולות להתנפח.
תופעות לוואי פחות נפוצות הן תגובות עור אלרגיות, ירידה בכדוריות הדם האדומות (אנמיה) או כדוריות הדם הלבנות (לויקופניה).
מכיוון שהתרופה מסולקת מהגוף בשתן דרך הכליות, יתכן שתפקוד הכליות עלול להידרדר. תופעת לוואי זו מתרחשת בעיקר בחולים שעברו טָרֶשֶׁת הַעוֹרָקִים פגעו בכליות בכליות.
להשתעל
אחת מתופעות הלוואי העיקריות של מעכבי ACE היא שיעול יבש. זה יכול להיות מוסבר על ידי פונקציות של אנגיוטנסין המרה אנזים. בנוסף לתפקיד של המרת אנגיוטנסין 1 לאנגיוטנסין 2, יש לו פונקציה כביכול פונקצית קינאז. המשמעות היא שהאנזים מפרק גם הורמוני רקמות, מה שנקרא קיננים, כמו ברדיקינין וחומר P. הורמוני רקמות אלו ממלאים תפקיד חשוב בדלקת. יחד עם גורמים טבעיים אחרים בגוף הם גורמים להתרחבות כלי הדם. זה חשוב במצבים דלקתיים כך שתאי החיסון יוכלו לקבל גישה לרקמה החולה. בנוסף, הם מבטיחים מודעות לכאב. פונקציות אלה מוסדרות בדרך כלל על ידי אנזימי המרת אנגיוטנסין בזמן שהם מפרקים הורמוני רקמות. פירוק ה- Bradykinin והחומר P מעוכבים על ידי מעכבי ה- ACE. המשמעות היא שהורמוני הרקמה זמינים יותר ויותר. היתרון הוא שבנוסף להשפעות האנטי-יתר לחץ דם של מעכבי ACE, כלי הדם מתרחבים. זה מצמצם את לחץ הדם.
קרא גם: ברדיקינין
החיסרון הוא שהורמוני רקמות אלו יכולים לעורר סימפטומים של דלקת. הם יכולים לגרות את קצות העצבים על ידי רגישותם לכאב. בהקשר של טיפול במעכבי ACE, הם מעדיפים לעשות זאת בגרון. בנוסף, עלייה ברמת האשלגן הנגרמת על ידי מעכבי ACE יכולה להעצים את התהליכים הללו. הדבר יכול להוביל לשיעול יבש, שעלול להתפתח לסימפטומים מאיימים נוספים. הורמוני הדם יכולים גם לגרום לבצקת. זה קורה בעיקר באזורים בגוף בהם יש הרבה רקמות דלקתיות. זה המקרה באזור הצוואר. זה יכול להוביל לבצקת של מעכבי ACE. יש אפוא סכנה לסכנת חיים אנגיואדמה מפותח. לכן יש להתייחס ברצינות רבה לתופעת הלוואי של שיעול רגיז. אצל חלק מהמטופלים השיעול היבש מופיע ממש בתחילת הטיפול, בעוד שבמטופלים אחרים זה מורגש מספר שבועות לאחר תחילת הטיפול. אם מבחינים בשיעול יבש, יש ליידע אותו מיד על הרופא. מצבים מסכני חיים הם נדירים אך יכולים להופיע. ניתן להימנע מאלה על ידי משחק מוקדם. לרוב, אחרי זה עוברת מעבר לתרופה אחרת להורדת לחץ דם, מה שמכונה חוסם קולטן אנגיוטנסין 2.
למידע נוסף ראו: לְהִשְׁתַעֵל
היפרליפידמיה - עלייה בשומנים בדם
באופן קולקטיבי, היפרליפידמיה מקבילה לעלייה בשומנים בדם. אלה ממלאים תפקיד בלחץ דם גבוה ובכך גם בטיפול בתרופות נגד יתר לחץ דם כמו מעכבי ACE. גם לחץ דם גבוה וגם עליית שומנים בדם מעלים את הסיכון להתפתחות התקשות העורקים. בתורו, התקשות העורקים מגבירה את הסיכון להתפתחות מחלות לב וכלי דם. אלה הם בין גורמי המוות השכיחים ביותר בגרמניה. אמצעים ותרופות שונות משמשים כדי לנסות להוריד גורמי סיכון אלה. עם זאת, כמה מדדים ותרופות גורמים להורדת גורם סיכון אחד בעוד שהוא מוגבר. ישנן תרופות שונות נגד יתר לחץ דם המגבירות את השומנים בדם - כלומר אחת היפרליפידמיה היכולת להוביל. ככל הידוע לנו כיום, מעכבי ה- ACE אינם כלולים. המשמעות היא שהסיכון לפתח או להחמיר את ההיפרליפידמיה עם מעכבי ACE הוא נמוך בהשוואה להרבה תרופות נגד יתר לחץ דם.
אינטראקציות תרופתיות
ההשפעות נגד לחץ דם של מעכבי ACE ניתן להשיג על ידי טיפול סימולטני עם אחרים תרופות נגד לחץ דם להיות מחוזקים.
זה יכול לשמש לטיפול ב- לחץ דם גבוה להיות חיובי מאוד, מכיוון שמתן משולב של תרופות נוספות יכול להשיג ירידה יעילה וקבועה של לחץ הדם.
משתן אשלגן חסך אשלגן
עקב ספיגתו המחודשת של אֶשׁלָגָן, גם דרך מעכבי ACE בתוך ה כִּליָה, רמת האשלגן ב דָם קם בצורה מאיימת.
תרופות אנטי-סוכרתיות לאינסולין / אוראלי
ניתן להגביר את ההשפעה של חומרים נגד לחץ דם.
ציטוסטטיקה, מדכאי חיסון, גלוקוקורטיקואידים
האם כל התרופות שמשפיעות או מדכאות את המערכת החיסונית ובכך משנות מאוד את ספירת הדם, השפעה זו המשתנה בתמונת הדם יכולה להיות בשילוב עם מעכבי ACE להיות מחוזקים.
מעכבי ACE ואלכוהול - האם הם תואמים?
מומלץ לא לצרוך אלכוהול במהלך הטיפול במעכבי ACE. הסיבה העיקרית לכך היא ההשפעות הבלתי צפויות על לחץ הדם והשלכותיו. יש להבדיל בין ההשפעות לטווח הקצר והארוך טווח של אלכוהול על לחץ הדם. אלכוהול יכול לגרום להתרחבות כלי הדם בטווח הקצר. זה עלול לגרום לירידה בלחץ הדם. מעכבי ה- ACE מורידים גם את לחץ הדם. כאשר ההשפעה הזו נגד יתר לחץ דם מסתכמת, היא עלולה להוביל לבעיות במחזור הדם קל עד קשה. צריכת אלכוהול ממושכת עלולה להעלות את לחץ הדם. גורמים בודדים ממלאים כאן תפקיד, האם ובאיזו מידה זה קורה. אם יש עישון נוסף או קיימים לחץ פסיכולוגי וכעסים, עליית לחץ הדם בצריכת אלכוהול יכולה להתגבר עוד יותר. לעיתים קרובות ההשפעות הגוברות על לחץ הדם חזקות באופן קבוע מהשפעות הורדת לחץ הדם של אלכוהול. שתיית אלכוהול תפחית את השפעתם של מעכבי ACE או תגרום להם להיות בלתי יעילים ברובם. זה יכול להיות בעל השלכות קטלניות. הסיכון למחלות הקשורות ללחץ דם גבוה יגדל מאוד. המשמעות היא שהסיכון למחלות שמעכב ה- ACE אמור להגן מפניהן, כמו שבץ והתקפי לב, יגבר.
הערה: הורדת לחץ הדם
לכן חשוב מאוד שהמטופל יודיע לרופא המטפל על כל התרופות שהוא לוקח באופן קבוע. הסיבה לכך היא ירידה חדה בלחץ הדם יכולה להתרחש אם נלקחות מספר תרופות בעלות השפעות נגד לחץ דם שאינן מתואמות זו עם זו. תרופות שמורידות לחץ דם כוללות תאי ביתא, תרופות משתנות, תרופות הרגעה, תרופות נגד דיכאון ואלכוהול.
התוויות נגד
ה תקופת הריון והנקה מייצגים התוויות נגד לשימוש במעכבי ACE. התוויות נגד הן נסיבות האוסרות את השימוש בתרופה.
- חולים עם היצרות עורק הכליה (היצרות עורק כליות)
- חולים עם אחד בלבד כִּליָה
- כזה עם תפקוד לקוי של הכבד
אוֹ - היצרות העורק הראשי (היצרות מסתם אאורטלי) אסור ליטול מעכבי ACE.
- כמו כן, אין להשתמש בקבוצת תרופות זו כאשר הנפח מופחת מערכת כלי הדם או עלייה באשלגן בדם לפני תחילת הטיפול.
תַחֲזִית
מעכבי ACE משמשים לטיפול בלחץ דם גבוה, ליקוי לב, לאחר התקף לב ובסוכרתיים עם מחלת כליות (נפרופתיה סוכרתית) וכאן הם מורידים את תמותת המטופלים. ניתן להשיג רגרסיה של שינויים מבניים בלב לאחר התקף לב ובנפרופתיה סוכרתית באמצעות מעכבי ACE ובכך לשפר את הפרוגנוזה הבריאותית של הנפגעים.
מה יש לקחת בחשבון בעת עצירה?הנוהל להפסקת מעכבי ACE שנוי במחלוקת. חלק מהכותבים מדווחים על כך למשל רמיפריל, מרכיב פעיל מקבוצת מעכבי ACE, אינו גורם לעליית לחץ הדם עם הפסקתו. הם מדווחים שתופעת הריבאונד כביכול לא תתרחש עם מרכיב פעיל זה. הפסקת התרופה תהיה אפוא ללא בעיות בהתייעצות עם הרופא. לכן לא יהיה צורך במינון הדרגתי. מחברים אחרים ממליצים בחום להפסיק בבת אחת את מעכבי ה- ACE. על פי קולות אלה, מעבר לתרופה אחרת נגד יתר לחץ דם יכול לפעמים להיות שימושי. אולם הפסקה פתאומית מעלה את הסיכון לסיבוכים שעלולים להיות קטלניים. אף על פי כן, לעתים קרובות החולים מפסיקים ליטול את התרופה בעצמם. זה בעיקר בגלל חוסר מידע ו / או הבנה. לעתים קרובות חולים נטולי תסמינים לפני נטילת מעכב ה- ACE. אם הם נוטלים את התרופה, זה יכול לגרום לתסמינים כמו סחרחורת. זה קשור לעובדה שהגוף התרגל לערכי לחץ הדם הגבוהים. ירידה (פתאומית) גורמת לאי נוחות. לכן טבעי זה שהדבר יעורר את הנסיגה מהתרופה.
עם זאת, כאשר נעצרים, יש לציין כי ערכי לחץ דם גבוה לצמיתות מעלים את הסיכון למחלות כמו שבץ והתקף לב בצורה אדירה. ככלל אצבע, נאמר כי עלייה בלחץ הדם של 10 מ"מ כספית תעלה 10 שנות חיים. המשמעות היא שגם עלייה קבועה בלחץ הדם ללא תסמינים יכולה להיות מקצרת חיים. אם ניתן להשיג את הורדת לחץ הדם באמצעות מעכבי ACE, אין פירושו שערכים אלה יישארו ככה בהפסקתם. ברוב המקרים הפסקת התרופות נגד יתר לחץ דם תעלה שוב את לחץ הדם. עם זאת, הדבר תלוי גם במה שגרם לעליית לחץ הדם. רצוי להתייעץ עם הרופא המטפל. ברוב המקרים נראה כי יעיל טיפול המותאם באופן אינדיבידואלי, זוחל במידה מספקת ובמידת הצורך, בהדרגה הגובר עם מעכבי ACE.