טקרולימוס

מבוא

טקרולימוס היא תרופה המשמשת לעיכוב ומנגנון של מערכת החיסון. הוא נמצא בשימוש נרחב כדי לעכב דחיית השתלות, כמה מחלות אוטואימוניות ומחלות עור דלקתיות כרוניות. החומר הפעיל מתקבל מחיידקים חיוביים לגרם של הסוג סטרפטומייס והוא דומה מבחינה מבנית לקבוצת האנטיביוטיקה מקרוליד.
טקרולימוס אושר לראשונה בשנת 1994. בגלל השפעתו החיסונית, הוא אושר מאז יותר ויותר למחלות אחרות (בין השאר גם כטיפות עיניים ושטיפות פה).

אינדיקציות לטקרולימוס

לאחר מתן דרך הפה (בצורה של טבליות) זה עובד דיכאון חיסוני ומשמש ל עיכוב לדחיית ההשתלה (לְמָשָׁל לאחר השתלת כליה, כבד, לב) ולעתים נדירות בשעה תגובות אוטואימוניות (לְמָשָׁל קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן, מיאסטניה גרביס). כאשר מיושמים באופן מקומי על העור (בצורה של משחה) טקרולימוס עובד חיסוני והוא משמש לעתים קרובות בשעה נוירודרמטיטיס (אקזמה אטופית). בנוסף, הוא שימש גם בטיפול בשנים האחרונות סַפַּחַת (מחלות עור דלקתיות כרוניות) משולב.

זה בא בצורה של טיפות עיניים עיניים יבשות מאוד כחלק מא Keratoconjunctivitis sicca בשימוש. הוא משמש גם כמרכיב לשטיפות פה דלקת ברירית הפה.

טקרולימוס לפסוריאזיס

פסוריאזיס הוא אחד כְּרוֹנִי, מחלות עור שאינן דלקתיות. מערכת החיסון של הגוף מכוונת נגד מבני הגוף עצמו בעור. כתוצאה מהדלקת נוצרים טלאים אדמדמים וקשקשת על פני העור, תלוי בחומרתם.

טקרולימוס משמש לדיכוי תגובה אוטואימונית זו על ידי שינוי ודיכוי התהליכים החיסוניים בעור. בהשוואה לשימוש נוסף גלוקוקורטיקואידים (קורטיזון) טקרולימוס מאופיין על ידי א סובלנות טובה יותר כבוי - לרוב אין ניוון עור (עור דק) ולא עלייה בלחץ התוך עיני.

קרא עוד על הכאן טיפול בפסוריאזיס.

תופעות לוואי של טקרולימוס

תלוי בסוג היישום (מערכתית או מקומית) תופעות לוואי שונות ואלו יכולות להופיע בדרגות חומרה שונות.

עם שימוש מערכתי (לעיתים קרובות לאורך פרק זמן ארוך יותר) זה יכול להפוך ל נזק לכליות (נפרוטוקסיות) ואחד נזק למערכת העצבים (רעילות עצבית) לבוא. כתוצאה מכך אתה יכול הפרעות נוירולוגיות מתרחש (רעידות, סחרחורות, ראייה מטושטשת, דיכאון, נדודי שינה). גם הם לחץ דם גבוה, התכווצויות ו העלאת רמות הסוכר בדם אפשרי במהלך הטיפול.
קיימת עיכוב מערכתי של מערכת החיסון רגישות מוגברת לזיהום. מחקרים הראו גם שימוש ארוך טווח בטקרולימוס על ידי אחד סיכון מוגבר מעט לסרטן דיווח (מעל הכל סרטן העור) - יש לבצע בדיקות סדירות על ידי רופא עור והגנה נאותה מפני השמש. ניתן למצוא תופעות לוואי נוספות בשימוש מערכתי על גבי אריזת החבילה.

במקרה של יישום מקומי, כלומר מקומי, אזור העור הפגוע עשוי להתפתח בימים הראשונים לאחר יישום הטקרולימוס. אוֹדֶם עם לשרוף ו עִקצוּץ לבוא. גם מרגיש חם בחלק הנגוע של העור אפשרי.

אינטראקציות עם טקרולימוס

כאשר טקרולימוס נספג בגוף, הוא מיוצר בכבד על ידי אנזים (CYP34A) מטבוליזם כמעט מוחלט. מכיוון שתרופות רבות אחרות עוברות מטבוליזם על ידי אותו אנזים, זה יכול גם אם נלקח בו זמנית אינטראקציות עם הסיכון של אחד השפעה מוגברת או מוחלשת לבוא. שימוש בטטרוליזם לאחר השתלה מהווה את הסיכון לדחיית שתל.
אינטראקציות תכופות מתרחשות בשילוב עם עשבי תיבול של יוהניס, קרבמזפין, ברביטרטים, אמיודרון, צימטידין וכמה אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה. גם אספקה ​​בו זמנית של מיץ אשכוליות יכולה להיות השפעה משמעותית על הרמות הפעילות של טקרולימוס.

טקרולימוס ואלכוהול - האם הם תואמים?

אם אתה לוקח טקרולימוס (מערכתית ואקטואלית) צריך להימנע לחלוטין מצריכת אלכוהול. אפילו כמויות קטנות מאוד של אלכוהול יכולות לגרום לתגובות אי סבילות (פריחה, אדמומיות, צריבה, גירוד, נפיחות) שנמצאים בעיקר ב- פָּנִים לְהַפְגִין. התסמינים שוככים בדרך כלל כמה שעות לאחר שתיית אלכוהול.

התוויות נגד לטקרולימוס

אם ידוע שיש לך רגישות יתר או תגובות אלרגיות לטקרולימוס, עליך להימנע מלהשתמש בזה ולהשתמש במקום אחר בתרופה נגד חיסון. גַם אי סובלנות לאנטיביוטיקה מקרוליד (לְמָשָׁל אריתרומיצין, קלריתרומיצין) עלולים להוביל לתגובות רגישות יתר בגלל המבנה הדומה של הטקרולימוס.
יש לציין כי ישנם תכשירים לקטוז לְהַכִיל. במקרה של הפרעות מטבוליות בפחמימות (למשל.ב. אי סבילות לגלקטוז, אי סבילות ללקטוז) יש לשוחח עם הרופא המטפל על ההשפעות האפשריות לפני נטילת טקרולימוס.

מינון של טקרולימוס

כאשר משתמשים באופן שיטתי, טקרולימוס הוא בדרך כלל בצורה של טבליות מנוהל - יישום תוך ורידי אפשרי גם במקרים חריגים. תלוי במחצית החיים, מבדילים בין מפגר כמוסות ו כמוסות לא מפגרות. כמוסות פיגור הן פעם ביום (בבוקר) שנלקחו בזמן שקפסולות לא מפגרות פעמיים ביום (בבקרים ובערבים) יכול לקחת. קביעת המינון המדויקת תלויה במשקל הגוף ובמחלה והיא נעשית על ידי הרופא המטפל.
כאשר מיושמים באופן אקטואלי בצורה של א מִשְׁחָה האם זה 1-2 פעמים ביום מיושם עד להופעת התסמינים ניתן להמשיך להשתמש עד שבוע לאחר שהסימפטומים נפתרו.

רמות הטקרולימוס

השימוש בסמים בטקרולימוס כפוף לאחד מהם טווח טיפולי צר. המשמעות היא שאפילו רמות מוגברות של טקרולימוס בדם עלולות להוביל לתופעות לוואי חמורות מאוד וירידות מעט ברמות יכולות לגרום לחוסר האפקט הרצוי. לפיכך יש לקבוע את הרמה הפעילה על ידי הרופא המטפל ובאופן קבוע בפיקוח הפכו.

צורות מינון

טקרולימוס כמשחה / קרם

ניתן להשתמש בטקרולימוס באופן אקטואלי בצורה של משחה או קרם. זה משמש לעתים קרובות עבור נוירודרמטיטיס (אקזמה אטופית), אחד תגובת רגישות יתר אלרגית (סוג I.), בו יש אדמומיות נרחבת של העור עם גירוד חמור באזורים טיפוסיים (מעל הכל באזור העיקולים הגדולים) מגיע.
על ידי מריחת משחה ניתן לעכב את הדלקת בעור באופן סלקטיבי. בניגוד לעיתים קרובות המשמש גם לטיפול נוירודרמטיטיס גלוקוקורטיקואידים (קורטיזון) טיפול בטקרולימוס אינו מוביל להתנוונות של העור (עור דק) ולא עלייה בלחץ התוך עיני. תופעות הלוואי מוגבלות לרוב לעור (אדמומיות, צריבה, גירוד), מכיוון שרק כמות קטנה מאוד נכנסת לזרם הדם.

הטקרולימוס גובר גם בשנים האחרונות מוֹנֵעַ משמש בטיפול באקזמה להפחתת מספר ההתלקחויות ולהפגת חומרת כל התלקחות.

טקרולימוס כטיפת עיניים

ניתן להשתמש בטקרולימוס כחלק מטיפות עיניים לעיניים יבשות מאוד בהקשר של דלקת הלחמית שאינה זיהומית (Keratoconjunctivitis sicca) לשמש. ההשפעה מבוססת על הורדת ריכוזי הגורמים המגרים דלקת בתוך סרט הדמעות.

לחלופין, לעתים קרובות משתמשים בציקלוסופרין A בטיפות עיניים. זו גם תרופה מדכאת חיסון שיש לה מנגנון פעולה הדומה לזה של טקרולימוס. עם זאת, מחקרים ראשוניים הראו שלטקרולימוס יש עוצמה גבוהה משמעותית (השפעה חזקה יותר) בטיפול בדלקת הלחמית שאינה זיהומית. עם זאת, מכיוון שטקרולימוס עלה לשוק רק בשנים האחרונות, עדיין אין ניסיון להתנסות לטווח הארוך עם טיפות עיניים אלה.

אנא קרא גם את העמוד שלנו מה אתה יכול לעשות עם עיניים יבשות?

טקרולימוס כמי פה

כמו כן, ניתן להשתמש בטקרולימוס בשעה דלקת ברירית הפה (Lichen planus) לשמש. Lichen planus הוא דלקת כרונית בעור או בקרום הרירי עם גירוד חמור.
טקרולימוס הוא לרוב מרכיב בשטיפות פה. יש לו השפעה חיסונית ואנטי דלקתית, ובכך מוביל ל ירידה בתסמינים לדלקת ברירית הפה.

מחיר צורות המינון השונות

טקרולימוס הוא מרשם או מרשם בלבד ניתן להשיג בבית המרקחת. מחירים בין משחות (אַקטוּאָלִי) וטאבלטים (מערכתית) משתנים מאוד.
משחות המכילות טקרולימוס בריכוזים שונים (10-50 גרם) כלולים ממחיר של כ 25€ לרכוש. ניתן להשיג תכשירים של טקרולימוס בצורת טבליות בגדלים שונים (50 או 100 כמוסות) לקנות. המחירים לחבילה של 50 כמוסות מתחילים מכ- 200€.

איך עובד טטרולימוס

טקרולימוס עוסק בזה הפעלת מערכת החיסון לאחר הכרה במבנים זרים (לְמָשָׁל שברי חיידקים / נגיפים, השתלות, ועוד ועוד.)א. מבנים אלה הופכים להיות תאי T של מערכת החיסון המוצגת על ידי תאים המציגים אנטיגן. כתוצאה מכך, חומרים מסנג'רים חשובים מסונתזים בתוך תאי ה- T (בין השאר אינטרלוקינים) האחראים על צמיחתם שלהם והפעלתם של תאי חיסון אחרים.

טקרולימוס מתנהג כא מעכב קלצינאורין בתאי T. בשל אופיו שוחרי השומן, הוא נקשר לאימונופילין בתוך התאים, ויוצר מסלולי הולכת אות באמצעות קלצינורין ובכך לסינתזה של חומר המסנג'ר. אינטרלוקין (IL-2) מעוכבת. IL-2 חשוב להפעלה ועידוד עצמאי של תאי ה- T, המתווכים חלק מהתגובות החיסוניות בגוף. בנוסף, הסינתזה חומרי שליח נוספים עיכב את המערכת החיסונית.

בניגוד לתרופות מדכאות חיסון אחרות בהן נעשה שימוש, טקרולימוס כבר נכנס לתוקף אחרי כמה ימים. לפיכך, טקרולימוס משולב לעיתים קרובות עם חומרים מדכאי חיסון אחרים בכדי להשיג תופעות דיכוי חיסוני לטווח הקצר והן לטווח הארוך.

אתה יכול גם למצוא מידע נוסף על האופן בו מערכת חיסונית.