דיגיטוקסין
מילים נרדפות
גליקוזידים לבביים
הַגדָרָה
דיגיטוקסין הוא מרכיב פעיל השייך לקבוצת הגליקוזידים הלבביים. בין היתר, זה משפר את כוחו הפועם של הלב ולכן נקבע לאי ספיקת לב, למשל.
מָקוֹר
דיגוקסין ו דיגיטוקסין ניתן להפיק מאותו צמח: Dem אֶצבָּעוֹן (לָטִינִית: דיגיטלי) וזו הסיבה שלעתים הם נרדפים למונח דיגיטלי או דיגיטליס גליקוזידים מְתוּאָר.
השפעה ומנגנון פעולה
דיגיטוקסין משפיע על הלב באופן הבא:
- הגבר שם את כוח המגע של שריר הלב (אינוטרופי חיובי)
- עיכוב בהעברת עירור מאזור האטריום (אנטרום) לתאי הלב (חדר) (דרומוטרופי שלילי)
- הפחתה בתדירות פעימות (כרונוטרופי שלילי השפעה).
פִיסִיוֹלוֹגִיָה
העלייה בכוח ההתכווצות של הלב מתרחשת באמצעות המנגנונים הבאים:
- ATPase נתרן-אשלגן - 3 יוני נתרן מבחוץ, 2 יוני אשלגן מבפנים (כל אחד כנגד מדרגת הריכוז הטבעית, כלומר צורכת אנרגיה)
- מחליף נתרן-סידן - 3 נתרן לכל שיפוע טבעי פנימה, 1 סידן כנגד השיפוע הטבעי כלפי חוץ.
- גליקוזידים לבביים - עיכוב נתרן אשלגן-ATPase, ובכך פחות נתרן בחוץ. זה מוביל לעיכוב עקיף של מחליף הסידן-סידן, מה שמוביל בסופו של דבר לריכוז הסידן התוך-תאי.
פרמקוקינטיקה
דיגוקסין ו דיגיטוקסין נבדלים זה מזה מבחינת התכונות הפרמקולוגיות שלהם.
דיגיטוקסין: זמינותו הביולוגית כאשר היא נלקחת כטבלט היא כמעט 100%. זה ישתף בזה כִּליָה (שֶׁל הַכְּלָיוֹת) ובחלקם באמצעות כָּבֵד (כְּבֵדִי) חוסל. שֶׁלוֹ חצי חיים הוא 5-7 ימים.
אינדיקציות
דיגיטוקסין משמש לאינדיקציות הבאות:
- אִי סְפִיקַת הַלֵב (שאיבת חולשה של הלב)
- פרפור פרוזדורים והבהוב (על ידי עיכוב הולכה של עירור)
תופעות לוואי
דיגיטוקסין יש אינדקס טיפולי צר. זה אומר שקל מאוד לעשות מנת יתר עליהם, וכתוצאה מכך א הַרעָלָה (הַרעָלָה) מוביל. יש לעכב את משאבת הנתרן אשלגן רק במתינות, שכן אחרת יציבות התאים כולה תזעזע. תסמינים של מנת יתר יכולים לכלול:
- ב לבבות: הפרעות בקצב הלב אֵיך פרפור חדרי, תוספות בשרירי החדר, חסימת AV
- בתוך ה מערכת העצבים המרכזית: בעיות ראייה צבעוניות, עייפות, מצבים מבולבלים
- בתוך ה מערכת עיכול: בחילה, לְהַקִיא
הטיפול הראשון שיכרון באמצעות דיגיטוקסין מורכב במתנה של תמיסת עירוי המכיל אשלגן (מכיוון שריכוז אשלגן מוגבר מעביר את הגליקוזידים הלבביים מהנתרן-אשלגן-ATPase ובכך מעכב את השפעתם), נוגדי הפרעות קצב (תרופות המגבילות את הפרעות קצב הלב שעלולות להיות מופעלות), נוגדני דיגיטלי (אשר לוכדת באופן ספציפי מולקולות גלוקוזיד לבביות ובכך הופכות אותן ללא יעילות).
אינטראקציות
גורמים רבים ומתן מקביל לתרופות אחרות יכולים להפחית את הסיכון אפקט דיגיטוקסין לפיכך יש לבצע אנמנזה מדויקת (תשאול שיטתי של המטופל לגבי מחלות קודמות, צריכת תרופות וכו ') לפני שמרשם או נוטל. גורמים שיכולים לגרום לאינטראקציות כוללים:
ריכוז אשלגן – היפרקלמיה (ריכוז אשלגן מוגבר) מוביל להפחתת היעילות, היפוקלמיה (ריכוז אשלגן מופחת) לעומת זאת, מעצים את ההשפעה ויכולים - אם ניתנים מנה רגילה - להוביל לתסמיני שיכרון.
כשל כלייתי - אין לטפל בחולים עם תפקוד לקוי של הכליות באמצעות דיגוקסין; יש להשתמש כאן בדיגיטוקסין, מכיוון שהיא מופרשת פחות דרך הכליות
תרופות, האנזימים המשפילים את התרופות של כָּבֵד להפעיל או לעכב (אינדוקציה או דיכוי של אנזימי CYP). אלה כוללים כמה אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה, תרופות נגד אפילפסיה, עשבי תיבול של יוהניס ואנטי-קצב.
